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1、作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物 教學目的教學目的1. 掌握抗?jié)儾∷幬锏淖饔门c臨床應用。掌握抗?jié)儾∷幬锏淖饔门c臨床應用。2. 熟悉助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥的分類熟悉助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥的分類及作用與應用。及作用與應用。3. 了解利膽藥的主要作用與應用。了解利膽藥的主要作用與應用。 第一節(jié) 助消化藥-藥名藥名 藥理作用藥理作用 臨床應用臨床應用稀鹽酸稀鹽酸 增加胃液酸度增加胃液酸度 胃酸缺乏癥胃酸缺乏癥 提高胃蛋白酶活性提高胃蛋白酶活性 消化不良消化不良 胃蛋白酶胃蛋白酶 水解蛋白質水解蛋白質 胃消化功能減退胃消化功能減退胰酶胰酶 消化脂肪、蛋白質消化脂肪、蛋白質 消
2、化不良（胰腺消化不良（胰腺 淀粉淀粉 炎引起的消化障礙炎引起的消化障礙)干酵母干酵母 含有含有B族維生族維生素素 食欲不振、消化不良食欲不振、消化不良乳酶生乳酶生 抑制腐敗菌繁殖抑制腐敗菌繁殖 消化不良、腹脹消化不良、腹脹 防止蛋白質發(fā)酵防止蛋白質發(fā)酵 小兒消化不良性腹瀉小兒消化不良性腹瀉 減少腸內產(chǎn)氣減少腸內產(chǎn)氣常用助消化藥常用助消化藥 第二節(jié)第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍 攻擊因子攻擊因子 胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶 胃泌素胃泌素 膽鹽膽鹽 酒精酒精 某些食物某些食物 藥物藥物(NSAIDs)(NSAIDs)防御因子防御因子 粘液和碳酸氫鹽粘液和碳酸氫鹽 細胞再生細胞再生 胃
3、粘膜血流胃粘膜血流 前列腺素前列腺素 表皮生長因子表皮生長因子 免疫應答免疫應答消化性潰瘍發(fā)生示意圖消化性潰瘍發(fā)生示意圖消化性潰瘍發(fā)生機制消化性潰瘍發(fā)生機制-天平學說天平學說一、抗酸藥一、抗酸藥壁細胞壁細胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸藥抗酸藥抗酸藥作用機制：抗酸藥作用機制：1、中和胃酸、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性、抑制胃蛋白酶活性 氫氧化鎂氫氧化鎂 作用較強、較快，有輕瀉作用，可引起血鎂過高作用較強、較快，有輕瀉作用，可引起血鎂過高. 三硅酸鎂三硅酸鎂 作用較弱而慢，但持久，在胃內生成膠狀二氧化硅作用較弱而慢，但持久，在胃內生成膠狀二氧化硅,對對 潰瘍面有保護作用潰瘍面有保護作用. 氫氧
4、化鋁氫氧化鋁 作用較強但緩慢，有收斂、引起便秘的作用作用較強但緩慢，有收斂、引起便秘的作用.碳酸鈣碳酸鈣 作用較強、快而持久，可產(chǎn)生作用較強、快而持久，可產(chǎn)生CO2氣體，引起繼發(fā)性胃氣體，引起繼發(fā)性胃 酸分泌增多酸分泌增多. 碳酸氫鈉碳酸氫鈉 作用較弱、快而短暫，可產(chǎn)生作用較弱、快而短暫，可產(chǎn)生CO2氣體，能引起堿血癥氣體，能引起堿血癥. 二、胃酸分泌抑制藥胃酸分泌機制示意圖胃酸分泌機制示意圖M1CCK2H2H+-K+ ATP酶酶K+Ca2+cAMP組胺組胺Ach胃泌素胃泌素H+H+Ca2+壁細壁細胞胞胃腔胃腔H2受體阻斷藥 H2受體阻斷藥是治受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值療消化性潰瘍很有
5、價值的新藥。當前臨床應用的新藥。當前臨床應用的有的有 :西咪替丁（西咪替?。╟imetidine）雷尼替?。ɡ啄崽娑。╮anitidine）法莫替?。ǚ娑。╢amotidine）尼扎替丁（尼扎替?。╪izatidine） 潰瘍治療史上潰瘍治療史上第一次革命第一次革命H2受體阻斷藥 藥理作用藥理作用 競爭性拮抗競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的胃酸分泌。胃酸分泌。雷尼替丁雷尼替丁抑制胃酸分泌作用比抑制胃酸
6、分泌作用比西咪西咪替丁替丁強強4-10倍，倍，法莫替丁法莫替丁比西咪替丁強比西咪替丁強20-50倍倍。臨床應用臨床應用 用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍，對十二指腸潰瘍療效用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍，對十二指腸潰瘍療效更好。更好。不良反應不良反應 1 偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹、瘙癢等。靜脈偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。 2 長期服用長期服用西米替丁、法莫替丁西米替丁、法莫替丁可有抗雄激素樣作用，可有抗雄激素樣作用，可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育。可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育。 H2受體阻斷藥受體
7、阻斷藥A Free sample background from NoImage哌侖西平哌侖西平 pirenzepine 藥理作用藥理作用 抑制抑制M1受體；受體； 小劑量可抑制胃酸分泌；小劑量可抑制胃酸分泌； 大劑量可影響唾液、腸道動力；大劑量可影響唾液、腸道動力； 同時可影響胃蛋白酶的分泌。同時可影響胃蛋白酶的分泌。 A Free sample background from NoImageSlide 18 臨床應用臨床應用 胃及十二指腸潰瘍胃及十二指腸潰瘍 應激性潰瘍，急性胃粘膜出血應激性潰瘍，急性胃粘膜出血 促胃液素瘤也有一定作用促胃液素瘤也有一定作用 緩解癥狀作用不如緩解癥狀作用不如
8、H2阻斷藥阻斷藥 不良反應不良反應 輕、大劑量可有阿托品樣作用輕、大劑量可有阿托品樣作用 效能相對差，且有抗膽堿副作用，少效能相對差，且有抗膽堿副作用，少用用NoImageSlide 19 丙谷胺丙谷胺 proglumide r為氨基酸衍生物，化學結構與促胃液素、為氨基酸衍生物，化學結構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為胃泌素縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為胃泌素受體阻斷藥。受體阻斷藥。 r抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量 胃胃粘膜屏障作用粘膜屏障作用促進潰瘍愈合。促進潰瘍愈合。 r臨床效果不理想，現(xiàn)已少用。臨床效果不理想，現(xiàn)已少用。 （四）（四）H H+ +
9、-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制藥酶抑制藥 奧美拉唑奧美拉唑 蘭索拉唑蘭索拉唑 質子泵抑制藥 奧美拉唑（奧美拉唑（ Omeprazole，洛賽克，洛賽克)藥理作用：藥理作用： 1、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 本品口服吸收后可選擇性地濃集于壁本品口服吸收后可選擇性地濃集于壁細胞分泌小管周圍，與細胞分泌小管周圍，與H+結合轉為有活性的次磺酰胺衍結合轉為有活性的次磺酰胺衍生物生物特異性地與壁細胞上特異性地與壁細胞上H+，K+-ATP酶的巰基結合，酶的巰基結合，使其失活使其失活從而不可逆地從而不可逆地抑制抑制H+泵功能，抑制泵功能，抑制基礎胃酸基礎胃酸以及由組胺、促胃液素、乙酰膽堿、食物等激發(fā)的以
10、及由組胺、促胃液素、乙酰膽堿、食物等激發(fā)的胃酸胃酸分泌分泌。作用強而持久（。作用強而持久（2024h）。大劑量可導致無酸狀）。大劑量可導致無酸狀態(tài)，是目前最強的抑酸藥。態(tài)，是目前最強的抑酸藥。Slide 24 臨床應用臨床應用 胃及十二指腸潰瘍；胃及十二指腸潰瘍； 術后潰瘍，應激性潰瘍；術后潰瘍，應激性潰瘍； 急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤； 反流性食道炎有效率達反流性食道炎有效率達75%-85%。 不良反應不良反應 發(fā)生率約發(fā)生率約3% ， 皮疹、外周神經(jīng)炎、性激素紊亂皮疹、外周神經(jīng)炎、性激素紊亂 WBC，肝損、偶見；肝損、偶見； 連續(xù)用藥連續(xù)用藥 8周。周。 三、粘
11、膜保護藥三、粘膜保護藥胃粘膜屏障包括：細胞屏障、粘液胃粘膜屏障包括：細胞屏障、粘液 HCO3 -鹽屏鹽屏 障。障。能防止有害因子損傷胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建能防止有害因子損傷胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修復作用。和再生，有修復作用。 屏障功能受損可導致潰瘍。屏障功能受損可導致潰瘍。A Free sample background from NoImageSlide 28 米索前列醇米索前列醇 misoprostol 可刺激胃粘液可刺激胃粘液HCO - 3鹽分泌鹽分泌 維持粘膜細胞完整性維持粘膜細胞完整性 抑制基礎胃酸分泌；抑制基礎胃酸分泌； 有較強的保護作用。有較強的保護作用?！九R床
12、應用】消化性潰瘍消化性潰瘍療效比不上療效比不上H2受體阻斷藥受體阻斷藥，作，作為有價值的替換治療藥為有價值的替換治療藥防止復發(fā)防止復發(fā)【不良反應】最常見：腹瀉，最常見：腹瀉，30%患者患者炎性腸病禁用炎性腸病禁用興奮子宮興奮子宮，致流產(chǎn)，致流產(chǎn)孕婦禁用孕婦禁用硫糖鋁（sucralfate, ulcerlmine）【臨床應用】【臨床應用】消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎，消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎，療效與療效與H2受體阻斷藥相似受體阻斷藥相似【不良反應】便秘便秘 - 2% （鋁鹽）（鋁鹽）腎衰病人慎用腎衰病人慎用鋁吸收鋁吸收【藥物相互作用】酸性環(huán)境下激活酸性環(huán)境下激活 -餐
13、前餐前1h空腹服用空腹服用；服藥后服藥后30min內禁用抗酸藥內禁用抗酸藥【臨床應用】【臨床應用】胃、十二指腸潰瘍，療效與胃、十二指腸潰瘍，療效與H2受體阻斷藥相似受體阻斷藥相似鉍鹽鉍鹽-根除幽門螺桿菌感染根除幽門螺桿菌感染【不良反應】很安全很安全可使舌、糞染黑可使舌、糞染黑短期使用短期使用 - 長期使用長期使用鉍鹽鉍鹽可引起可引起鉍鉍中毒中毒禁用于妊娠婦女或腎衰病人禁用于妊娠婦女或腎衰病人四、根除幽門螺旋桿菌治療四、根除幽門螺旋桿菌治療 幽門螺旋菌能胃粘液分解，破壞粘膜屏障。消幽門螺旋菌能胃粘液分解，破壞粘膜屏障。消除幽門螺旋菌可明顯減少十二指腸潰瘍的復發(fā)率。除幽門螺旋菌可明顯減少十二指腸潰
14、瘍的復發(fā)率。 根治幽門螺旋菌具有重要意義。幽門螺旋菌在根治幽門螺旋菌具有重要意義。幽門螺旋菌在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內單用一種藥物，體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內單用一種藥物，一般無效。臨床常以甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、一般無效。臨床常以甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等的羥氨芐青霉素等的2-3藥作聯(lián)合應用。藥作聯(lián)合應用。潰瘍治療史上潰瘍治療史上第二次革命第二次革命 1、任何一種H2R或質子泵抑制劑： 46周，68周2、粘膜保護劑如枸櫞酸鉍 812周3、反復發(fā)作者需用 H2R維持治療至少1年 潰瘍潰瘍4、根除Hp的治療方案 uPPI為基礎的方案：療程為基礎的方案：療程7-1
15、4d。 奧美拉唑或蘭索拉唑；奧美拉唑或蘭索拉唑； 阿莫西林或克拉霉素；阿莫西林或克拉霉素； 甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑。u鉍劑為基礎的方案：療程鉍劑為基礎的方案：療程14d。 膠體次枸櫞酸鉍；膠體次枸櫞酸鉍； 阿莫西林或克拉霉素；阿莫西林或克拉霉素； 甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑?？股乜股? 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥 + 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素eg: omeprazole-clarithromycin- amoxicillin (2周周) 感染治愈率感染治愈率 (75%) 根除率根除率 潰瘍復發(fā)率潰瘍復發(fā)率 抗消化
16、性潰瘍藥小結抗消化性潰瘍藥小結2、H2受體受體阻斷藥阻斷藥 胃酸胃酸分泌分泌 6、胃黏膜保護藥胃黏膜保護藥 形成胃黏膜屏障形成胃黏膜屏障 5、H+-K+-ATP酶抑制藥酶抑制藥 胃酸胃酸分泌分泌 1、抗酸藥抗酸藥 中和胃酸中和胃酸 7、抗菌藥物抗菌藥物 根除根除 3、M1受體阻斷藥受體阻斷藥 胃酸胃酸分泌分泌 4、胃泌素受體、胃泌素受體阻斷藥阻斷藥 胃酸胃酸分泌分泌 第三節(jié)第三節(jié)胃腸運動功能調節(jié)藥胃腸運動功能調節(jié)藥促胃腸動力藥促胃腸動力藥多潘立酮多潘立酮 作用：作用： 阻斷外周多巴胺受體，阻斷外周多巴胺受體， 加強胃腸蠕動，止嘔加強胃腸蠕動，止嘔。應用：應用： 1、 胃運動減弱、返流性食道炎；
17、胃運動減弱、返流性食道炎； 2、嘔吐。、嘔吐。 甲氧氯普胺（胃復安）甲氧氯普胺（胃復安） 藥理作用藥理作用： 1、促進胃腸蠕動、促進胃腸蠕動 ： 阻斷胃腸道多巴胺受體；促進阻斷胃腸道多巴胺受體；促進 ACH釋放。釋放。 2、止嘔：、止嘔： 阻斷中樞阻斷中樞 CTZ的的D2受體。受體。 3、催乳：、催乳： 阻斷下丘腦阻斷下丘腦D2受體，減少催乳素抑制因子受體，減少催乳素抑制因子 釋放釋放 。臨床應用臨床應用 1、胃腸功能失調、胃腸功能失調、 糖尿病的胃輕癱和食管反流糖尿病的胃輕癱和食管反流 2、嘔吐、嘔吐 3、產(chǎn)后少乳、產(chǎn)后少乳 第四節(jié) 瀉藥和止瀉藥（一）、滲透性瀉藥（一）、滲透性瀉藥 口服后升
18、高腸內滲透壓口服后升高腸內滲透壓阻止腸道內阻止腸道內水分吸收水分吸收腸內容積增加腸內容積增加腸道被腸道被擴張刺激腸壁擴張刺激腸壁小腸蠕動增加小腸蠕動增加內內容物進入大腸容物進入大腸排便排便（注意注意：藥液濃度過高：藥液濃度過高從組織內吸取從組織內吸取大量水分大量水分脫水脫水服藥時用水稀釋）服藥時用水稀釋） 硫酸鎂硫酸鎂 硫酸鈉硫酸鈉作用強度作用強度 導瀉作用強烈導瀉作用強烈 較硫酸鎂弱較硫酸鎂弱臨床應用臨床應用 用于排除腸內毒物用于排除腸內毒物 同硫酸鎂同硫酸鎂 及某些驅腸蟲藥及某些驅腸蟲藥不良反應不良反應 電解質紊亂、電解質紊亂、 脫水脫水 較硫酸鎂安全較硫酸鎂安全禁忌癥禁忌癥 中樞抑制藥中
19、毒中樞抑制藥中毒 充血性心力衰竭充血性心力衰竭 月經(jīng)及妊娠期婦女月經(jīng)及妊娠期婦女 （ 盆腔充血）盆腔充血）（二）、接觸性瀉藥（二）、接觸性瀉藥接觸腸黏膜增加其通透性接觸腸黏膜增加其通透性-水電解質向腸水電解質向腸腔擴散腔擴散-腸腔內液體增加腸腔內液體增加直接刺激腸壁黏膜直接刺激腸壁黏膜-增強腸蠕動增強腸蠕動酚酞：酚酞：長期服用有致癌危險長期服用有致癌危險大黃：大黃：含有鞣酸，引起繼發(fā)性便秘含有鞣酸，引起繼發(fā)性便秘番瀉葉：番瀉葉：作用溫和，用于急、慢性便秘作用溫和，用于急、慢性便秘蓖麻油：蓖麻油：作用強烈，用于術前或檢查前清腸作用強烈，用于術前或檢查前清腸（三）、容積性瀉藥和潤滑性瀉藥（三）、容
20、積性瀉藥和潤滑性瀉藥容積性瀉藥容積性瀉藥纖維素吸水膨脹纖維素吸水膨脹增加腸容積增加腸容積促進腸蠕促進腸蠕動，軟化大便動，軟化大便功能性便秘功能性便秘植物性食物：蔬菜、水果植物性食物：蔬菜、水果潤滑性瀉藥潤滑性瀉藥液狀石蠟：液狀石蠟：潤滑腸壁，妨礙腸內水分吸收潤滑腸壁，妨礙腸內水分吸收甘油（開塞露）：甘油（開塞露）：高滲壓刺激直腸引起排高滲壓刺激直腸引起排 便反射，局部潤滑便反射，局部潤滑瀉藥應用注意事項瀉藥應用注意事項 1.治療便秘，尤其是習慣性便秘，首先應從調節(jié)飲治療便秘，尤其是習慣性便秘，首先應從調節(jié)飲食、養(yǎng)成定時排便習慣著手。食、養(yǎng)成定時排便習慣著手。 2.應根據(jù)不同情況選擇不同類型瀉藥
21、。如排除毒物，應根據(jù)不同情況選擇不同類型瀉藥。如排除毒物，應選硫酸鎂、硫酸鈉等鹽類瀉藥。老人、肛門手應選硫酸鎂、硫酸鈉等鹽類瀉藥。老人、肛門手術等，以潤滑性瀉藥較好。術等，以潤滑性瀉藥較好。 3.腹痛患者在診斷不明情況下不能應用瀉藥。年老腹痛患者在診斷不明情況下不能應用瀉藥。年老體弱、妊娠或月經(jīng)期婦女不能用作用強烈的瀉藥。體弱、妊娠或月經(jīng)期婦女不能用作用強烈的瀉藥。 二、二、 止瀉藥止瀉藥止瀉藥止瀉藥1、阿片：、阿片：用于嚴重的非細菌感染性腹瀉。用于嚴重的非細菌感染性腹瀉。2、吸附劑：藥用炭、吸附劑：藥用炭 能吸附腸內的細菌及氣體，防止毒物的吸收而能吸附腸內的細菌及氣體，防止毒物的吸收而 止瀉
22、。止瀉。3、地芬諾酯（苯乙哌啶）：、地芬諾酯（苯乙哌啶）：為哌替啶的衍生物，為哌替啶的衍生物， 無鎮(zhèn)痛作用，有提高腸道張力和減少腸蠕動作無鎮(zhèn)痛作用，有提高腸道張力和減少腸蠕動作 用。治療急慢性腹瀉。大劑量可成癮。用。治療急慢性腹瀉。大劑量可成癮。v易蒙停（鹽酸洛哌丁胺）易蒙停（鹽酸洛哌丁胺） 為阿片受體激動劑。為阿片受體激動劑。v思密達思密達（主要成分為雙八面體蒙脫石）（主要成分為雙八面體蒙脫石） 是一種非纖維型白陶土，具有強大的吸附及覆蓋是一種非纖維型白陶土，具有強大的吸附及覆蓋功能。引起腹瀉的細菌、病毒、毒素被吸附后隨功能。引起腹瀉的細菌、病毒、毒素被吸附后隨糞便排出，故思密達止瀉為治本。
23、糞便排出，故思密達止瀉為治本。v應用范圍應用范圍 急性病毒性、細菌性腸炎以及急性細急性病毒性、細菌性腸炎以及急性細菌性痢疾有很好的療效。對長期服用抗生素導致菌性痢疾有很好的療效。對長期服用抗生素導致腸道菌群紊亂，思密達可吸附有害的細菌，使正腸道菌群紊亂，思密達可吸附有害的細菌，使正常菌群重新建立。也可吸附胃內幽門螺桿菌，用常菌群重新建立。也可吸附胃內幽門螺桿菌，用于治療慢性胃炎、胃和十二指腸球部潰瘍。于治療慢性胃炎、胃和十二指腸球部潰瘍。 思考題思考題1、抗消化性潰瘍藥可分為哪幾類？寫出其代表、抗消化性潰瘍藥可分為哪幾類？寫出其代表 藥，并闡述其藥理作用。藥，并闡述其藥理作用。 2、寫出、寫出3種龍洞藥店中的消化系統(tǒng)藥物（西藥）。種龍洞藥店中的消化系統(tǒng)藥物（西藥）。 寫藥店名稱、藥物商品名、通用名、廠家、主要用途。寫藥店名稱、藥物商品名、通用名、廠家、主要用途。
作用于消化系統(tǒng)藥物副本
