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1、二甲雙胍緩釋明膠微球的制備及其性質(zhì)考察 制備二甲雙胍緩釋明膠微球并對(duì)其進(jìn)行包衣，同時(shí)對(duì)其相關(guān)性質(zhì)進(jìn)行考察。以天然可生物降解的明膠為載體材料，液體石蠟為油相，司盤-80為乳化劑，用乳化-交聯(lián)法制備二甲雙胍明膠微球并考察了微球形態(tài)、粒徑大小和分布、載藥量和包封率等性質(zhì)。此工藝制得的明膠微球粒徑分布良好，包衣微球達(dá)到了緩釋口服微球制劑學(xué)的要求。制備工藝簡(jiǎn)便、重現(xiàn)性好。 二甲雙胍緩釋載藥量包封率 微型成球技術(shù)是近30年來應(yīng)用于藥物傳遞系統(tǒng)的新工藝、新技術(shù)。明膠微球是一種天然高分子物質(zhì)，具有良好的生物相容性和生物可降解性，可作為注射栓塞給藥的載體1。制備微球的傳統(tǒng)方法為乳化交聯(lián)法，該法以含藥物和天然高分
2、子生物降解材料的水相與含乳化劑的油相混合攪拌乳化，形成穩(wěn)定的W/O或O/W性乳狀液，加入化學(xué)交聯(lián)劑，可得粉末狀微球2。 自20世紀(jì)70年代以來，包衣介質(zhì)已漸由最初的有機(jī)溶劑向水性溶劑轉(zhuǎn)移。水性包衣材料的使用，既完全消除了有機(jī)溶劑，又提高了包衣液的濃度，有效地縮短了包衣時(shí)間，同時(shí)所有薄膜包衣工藝及設(shè)備均適用，還適合于各種固體制劑的包衣，包括口服緩、控釋制劑3-4。 本文用乳化-交聯(lián)法制備二甲雙胍明膠緩釋微球，并在微球形態(tài)，粒徑大小，制備方法，微球性質(zhì)等方面進(jìn)行了考察。同時(shí)采用新穎的研磨包衣新技術(shù)，用水性包衣材料對(duì)上述制得的微球包衣，得到了二甲雙胍緩釋包衣明膠微球，并對(duì)包衣微球的體外釋放性質(zhì)進(jìn)行了
3、考察。 1儀器與試藥 UV-9100型紫外可見分光光度計(jì)(北京瑞利分析儀器公司);XPT-7光學(xué)顯微鏡(江南光學(xué)儀器廠);R200D電子天平(Sartorius，Germany);85-2型恒溫磁力加熱攪拌器(江蘇省金壇市榮華儀器制造有限公司);掃描電鏡(日立公司，日本)。 二甲雙胍（ 陜西安康地區(qū)制藥廠）、明膠（生物試劑,天津市博迪化工有限公司）、液體石蠟（分析純,天津市科密歐化學(xué)試劑開發(fā)中心）、司盤-80（化學(xué)純，浙江省溫州清明化工廠）、戊二醛（分析純，天津市博迪化工有限公司）、異丙醇（分析純，天津市博迪化工有限公司）、乙醚（分析純，天津市博迪化工有限公司）、無水乙醇（分析純，天津市博迪化
4、工有限公司）、去離子水（自制）。 2 方法和結(jié)果 2.1 二甲雙胍紫外吸收光譜的測(cè)定和max的選擇 配置適宜濃度的二甲雙胍水溶液，在200nm400nm波長(zhǎng)范圍內(nèi)進(jìn)行紫外掃描，測(cè)得二甲雙胍在233nm波長(zhǎng)處有最大紫外吸收，同時(shí)根據(jù)中國(guó)藥典2005版二部的二甲雙胍原料的含量測(cè)定方法，選擇233nm為測(cè)定波長(zhǎng)。 2.2 二甲雙胍在水中的標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備 精密稱取二甲雙胍標(biāo)準(zhǔn)品20mg, 置100ml容量瓶中，加入適量蒸餾水，超聲溶解，放冷至室溫后，用蒸餾水定容。一層濾紙濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液0.5ml、1ml、1.5ml、2ml、2.5ml置于50ml容量瓶中，用蒸餾水定容, 搖勻后，在波
5、長(zhǎng)233nm處測(cè)定其紫外吸光度，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線。所得線性回歸方程為y=0.0769x+0.0064，R2=0.9992（n=5）。 2.3二甲雙胍緩釋明膠微球的制備與方法單因素考察 采用乳化-交聯(lián)法制備空白微球。水相為一定濃度的明膠水溶液；油相為液體石蠟，含有司盤-80作為乳化劑。磁力攪拌下，將水相緩慢滴入油相，繼續(xù)攪拌，充分乳化制成W/O型乳劑。冷卻，交聯(lián)，脫水固化，抽濾。所得微球過60目篩，得淡黃色粉末。2.4二甲雙胍緩釋明膠微球的制備 2.4.1二甲雙胍緩釋明膠微球處方 二甲雙胍500mg 明膠2g 液體石蠟60ml Span-80200mg 戊二醛適量 異丙醇適量 蒸餾水10ml 2.4
6、.2 采用乳化-交聯(lián)法制備二甲雙胍緩釋明膠微球 取明膠2g于10ml蒸餾水中，50水浴溶解，在磁力攪拌下加入二甲雙胍500mg形成溶液，緩慢滴入水浴50的液體石蠟（含span-80 200mg）60ml中，乳化,冰浴，加入戊二醛適量交聯(lián)固化后加入異丙醇適量，脫水1小時(shí)后抽濾，異丙醇，乙醚，無水乙醇洗凈，真空干燥即可。 2.5 質(zhì)量考察 2.5.1二甲雙胍明膠微球的微粒形態(tài)2.5. 2二甲雙胍明膠微球載藥量和包封率5的測(cè)定 稱取微球適量(約50mg),置50ml燒杯中，加入20ml蒸餾水，磁力攪拌，水浴60約4小時(shí)，放冷至室溫后，一層濾紙濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液1ml, 用蒸餾水定容至1
7、0ml, 搖勻后，在波長(zhǎng)233nm處測(cè)定其紫外吸光度，并計(jì)算含藥微球的載藥量(Drug content percency,C)及包封率(Drug entrapment efficiency,En)。 測(cè)得二甲雙胍明膠微球載藥量為10.90%；包封率為54.51% 2.6二甲雙胍緩釋包衣明膠微球的制備及其體外釋放的測(cè)定 2.6.1 二甲雙胍緩釋包衣明膠微球的制備 以乙基纖維素水分散體作為包衣材料，水作為溶劑，加入適當(dāng)增塑劑，配置包衣液。 精密稱取自制二甲雙胍明膠微球100mg于研缽中，分次滴加包衣液2ml（約40滴），研磨包衣。研磨過程中黃色粉末狀微球逐漸變成乳白色包衣微球。當(dāng)2ml包衣液全部滴入后，待微球的顏色均勻一致時(shí)即可停止研磨。將包衣后的微球在35-40條件下的烘箱中烘干，微球基本干燥完全時(shí)即可將其取出，置室溫下冷卻干燥6。
二甲雙胍緩釋明膠微球的制備及其性質(zhì)考察
