成都中醫(yī)藥大學(xué) 藥用輔料學(xué) 總復(fù)習(xí)資料

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1、一、 單選、填空1、液體制劑分類按分散系統(tǒng)分類：均相（單相）分散體系；非均相（多相）分散體系2、HLB：38適宜做W/O型乳化劑；816適宜做O/W型乳化劑3、親水親油平衡值HLB：HLB值越低，親酯性越強(qiáng)；反之，親水性越強(qiáng)4、表面活性劑做增溶劑的機(jī)理：被增溶的藥物以不同形式與膠束（膠團(tuán)）相結(jié)合5、聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使?jié)舛仍?0%以上，在常壓下加熱到100，也觀察不到起曇現(xiàn)象6、乳化劑的作用原理：降低界面張力（主流、相當(dāng)于表面活性劑）、形成界面膜、形成電屏障7、分類：天然乳化劑（高分子化合物；較強(qiáng)親水性；形成O/W型乳劑；降低表面張力的能力小）、合成乳化劑、固體乳化劑（O/W

2、型、W/O型）、輔助乳化劑（類似于助溶劑，本身無乳化能力或乳化能力極低）8、苯甲酸：pH值對苯甲酸類的抑菌作用影響大；pH2.54時效果最強(qiáng)9、人體血漿滲透壓相當(dāng)于0.9%氯化鈉溶液或5%的葡萄糖溶液的滲透壓；低滲溶液溶血；高滲溶液細(xì)胞萎縮10、甘露醇：很好的凍干充填劑，常為填充劑的首選11、填充性：堆密度粉體所占容器體積，反映產(chǎn)品規(guī)格大小，用密度表示12、軟膏基質(zhì)分為：油脂性（油脂類、類脂類、烴類）、乳劑性（O/W型、W/O型）、水溶性基質(zhì)13、乳劑型基質(zhì)分為：水包油型（O/W）乳化劑、油包水型（W/O）乳化劑14、一價皂：一部分硬脂酸與堿反應(yīng)生成肥皂，作為乳化劑，另一部分存在于油相中，被乳

3、化而分散成乳粒，由于其凝固作用可增加基質(zhì)的稠度；三乙醇胺最常用15、緩控釋材料分類根據(jù)作用特點(diǎn)：膜緩控釋材料、骨架緩控釋材料、增粘緩控釋材料、阻滯緩控釋材料16、三大超級崩解劑：交聯(lián)CMC-Na、交聯(lián)CMS-Na、交聯(lián)PVP；常加入微晶纖維素作為輔助崩解劑17、靶向給藥系統(tǒng)（TDDS）分類：被動靶向、主動靶向、物理化學(xué)靶向制劑18、磷脂：根據(jù)載體材料的結(jié)構(gòu)特性：棒狀（在水中可形成雙分子層，故能單獨(dú)形成脂質(zhì)體）、錐狀（不能分散在水中，不能單獨(dú)形成脂質(zhì)體）、反錐狀（分子為親水性，在水中可形成膠團(tuán)，但不能單獨(dú)形成脂質(zhì)體，可與前兩種中任一種共同形成脂質(zhì)體）19、分類：儲庫型（藥物被控釋膜或其他控釋材料

4、包裹成儲庫，由控釋膜或空是材料控制藥物釋放速率）、骨架型（藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制藥物的釋放速率）20、壓敏膠分為異聚丁烯類、聚丙烯酸樹脂類、硅橡膠21、亞砜類：最早使用二、 名詞解釋1、藥用輔料：藥物加工成各種類型的制劑時，通常都要加入一些有助于制劑成型、穩(wěn)定，使制劑成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各種輔助物質(zhì)，這些輔助物質(zhì)稱作2、表面活性劑：在液體中僅加入少量即能是表面張力急速下降的物質(zhì)增溶、乳化、潤濕、去污、殺菌、消泡、起泡作用3、膠束：表面活性劑分子締合在一起形成締合粒子4、臨界膠束濃度CMC：在一定溫度和濃度條件下膠團(tuán)有一定的分子締合數(shù)，開始形成膠團(tuán)

5、時的濃度5、曇點(diǎn)*：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑；需加熱滅菌時需特別注意；起曇：由澄明變渾濁的現(xiàn)象，這個轉(zhuǎn)變的溫度成為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)6、增溶：藥物在水中因加入表面活性劑（增溶劑）而溶解度增加的現(xiàn)象7、防腐劑：能抑制微生物生長繁殖的化學(xué)物品；各類液體或半固體制劑防腐劑；注射劑、滴眼劑抑菌劑8、臨界相對濕度CRH：水溶性的物料粉末在較低相對濕度環(huán)境時一般不吸濕，但當(dāng)相對濕度提高到某一定值時，吸濕量急劇增加，此時的相對濕度。 吸濕性大小的衡量指標(biāo)，CRH越小越易吸濕；一般選擇CRH值大的物料做輔料9、流動性：固體物料在一定外力作用下，粒子間相互作用所表現(xiàn)出的物料的一種整體性能 用休止角和流速表示

6、30休止角好，40基本滿足流動性，40流動性差10、稀釋劑：用以增加藥物重量與體積或分散主藥以降低物料粘性，利于制劑成型和分劑量的賦形劑11、吸收劑：用以吸收原料中多量液體成分的賦形劑12、甘露醇：無吸濕性（最大優(yōu)點(diǎn)），在水中易溶，13、黏合劑：若處方中原輔料無足夠的黏性，則需加入某些具有黏性作用的輔料（固體粉末或溶液狀態(tài)加入）以便于物料粉末聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型，這類具有黏性作用的輔料稱為14、潤濕劑：本身無黏性，但可以誘發(fā)待制粒壓片物料的黏性，以利于制粒、壓片的液體15、崩解劑分類：淀粉及其衍生物吸水膨脹纖維素類吸水表面活性劑溶化泡騰崩解劑產(chǎn)氣其他類：膠類、粘土類、陽離子交換樹脂、酶類16、

7、成膜材料主要有纖維素類和聚丙烯酸樹脂類17、藥物與適宜的拋射劑共同封裝在具有特制閥門裝置的耐壓容器中，使用時借拋射作用使內(nèi)容物呈霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)噴出的劑型，氣霧劑中使用的具拋射作用的輔料稱為拋射劑18、增黏型：在液態(tài)藥物中加入增粘劑，可以達(dá)到延長藥物療效的目的；水溶性高分子材料；明膠、阿拉伯膠、CMC-Na19、透皮促進(jìn)劑：所有能夠提高藥物透皮速度或增加藥物透皮量的物質(zhì)三、 簡答1、液體制劑特點(diǎn)：吸收快，作用迅速服用方便，易于分劑量，尤其適用于嬰幼兒和老年患者能減少某些藥物的刺激性固體藥物制成液體制劑后，能提高生物利用度；油性藥物制劑成乳劑后吸收好給藥途徑廣泛2、分散介質(zhì)的選用：根據(jù)分散

8、介質(zhì)本身性質(zhì)進(jìn)行選擇根據(jù)藥物理化性質(zhì)進(jìn)行選擇根據(jù)藥物給藥途徑進(jìn)行選擇根據(jù)藥物劑型進(jìn)行選擇根據(jù)其他因素進(jìn)行選擇3、增溶劑的選擇：增溶劑的性質(zhì)（碳?xì)滏溤介L，CMC越小，增溶效果越好；HLB值越低，親酯性越強(qiáng)、反之，親水性越強(qiáng)；曇點(diǎn)）增溶劑的用量增溶效果的影響（增溶劑發(fā)熱種類：非離子型離子型；藥物的性質(zhì)：藥物的性質(zhì)與非離子型增溶劑性質(zhì)相近為好，與離子型增溶劑性質(zhì)相反為好；溫度：Krafft點(diǎn)-離子型）增溶劑對藥物吸收的影響增溶劑的使用方法增溶劑的毒、副作用4、乳化劑的選用：根據(jù)乳劑的類型選擇根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：口服乳劑一般為O/W型；可供靜注的只有卵磷脂和泊洛沙姆188；一般表面活性較強(qiáng)的物質(zhì)，可

9、以引起刺激，是使用者產(chǎn)生過敏和皮炎，不宜使用根據(jù)乳化劑性能選擇混合乳化劑的選擇：HLB加和性僅適用于非離子型表面活性劑；陰陽離子不可混合使用5、選用：一般原則選用安全、有效、穩(wěn)定的優(yōu)良防腐劑嚴(yán)格控制防腐劑的適用范圍和用量（控制使用范圍、不用或少用、靜脈用或脊椎腔用注射劑或眼外傷用眼用制劑不得添加抑菌劑）充分考慮溶液pH值對防腐效果的影響充分考慮制劑中成分與防腐劑的相互作用（協(xié)同作用、拮抗作用）充分考慮防腐劑與包裝容器之間的相互作用采用復(fù)合防腐劑選擇防腐劑應(yīng)注意的其他問題（考慮防腐劑的HLB，避免幾種分散在油相中而不足以防止水相中微生物繁殖）無菌制劑中：注射劑中防腐劑的選用滴眼劑中防腐劑的選用6

10、、人體血漿滲透壓相當(dāng)于0.9%氯化鈉溶液或5%的葡萄糖溶液的滲透壓；低滲溶液溶血；高滲溶液細(xì)胞萎縮5%葡萄糖溶液不良反應(yīng)=15倍0.9%氯化鈉溶液；因加熱產(chǎn)生五羥糠醛 + 一種有色物質(zhì)7、影響經(jīng)皮吸收的因素：基質(zhì)的性質(zhì)對吸收的影響（基質(zhì)的種類、基質(zhì)的pH值、基質(zhì)對藥物的親和力、基質(zhì)對皮膚的水合作用）藥物性質(zhì)對吸收的影響皮膚條件對吸收的影響（皮膚部位、皮膚的狀況、皮膚的溫度與濕度）附加劑對吸收的影響（表面活性劑、滲透壓促進(jìn)劑）其他因素對吸收的影響8、選用：應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)：藥物若是脂溶性的，選用水溶性的基質(zhì)較好；藥物若是水溶性的，選用脂溶性的基質(zhì)較好應(yīng)根據(jù)用藥目的選擇適宜的栓劑基質(zhì)：局部作用水溶

11、性基質(zhì)；全身作用脂溶性基質(zhì)9、與軟膏比較：栓劑有一定的形狀栓劑有一定的硬度栓劑有一定的重量栓劑無乳劑性基質(zhì)水溶性基質(zhì)有其特有種類油脂性基質(zhì)有其特有種類10、透皮促進(jìn)劑特性：具有單向和可逆的降低皮膚屏障的作用 有良好的生物相容性 具備與藥物及其他附加劑的相容性 無藥理活性，且無色、無臭、無味 價廉易得四、 計算1、冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：血漿冰點(diǎn)值為-0.52 W=(0.52-a)/b a：藥物溶液冰點(diǎn)下降度數(shù) b：用以調(diào)節(jié)的等滲劑1%溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù) W：配制等滲溶液需加入的等滲調(diào)節(jié)劑的百分含量2、置換價(DV)：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價 f=DV=W/G-(M-W)

12、G：純基質(zhì)平均栓重 M：含藥栓的平均重量 W：每個栓劑的平均含藥重量五、 常用輔料水：【性質(zhì)】無色、澄明、無臭的液體；能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例互溶；能溶解藥材中的生物堿鹽、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素【種類】飲用水：自來水公司供應(yīng)的自來水或深井水原水，不能直接用于制備或試驗用水純凈水：飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制的的供藥用的水注射用水：純化水經(jīng)蒸餾所得的水滅菌注射用水：注射用水依照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得的水乙醇：【性質(zhì)】沸點(diǎn)78.3，乙醇/水共沸液的最低沸點(diǎn)78.15，為半極性溶劑【作用】浸提溶劑、溶劑、防腐劑（含量20%以上）聚山梨

13、酯類：聚氧乙烯脫水山梨醇酯脂肪酸，商品名吐溫，非離子型表面活性劑聚山梨酯80：吐溫80【性質(zhì)】在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很??；常用量：0.5%1%【用途】增溶劑、乳化劑、分散劑、穩(wěn)定劑泊洛沙姆：商品名：普流羅尼克；非離子型表面活性劑；聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使?jié)舛仍?0%以上，在常壓下加熱到100，也觀察不到起曇現(xiàn)象【用途】乳劑、片劑、軟膏劑、混懸劑、控釋制劑的軟化劑泊洛沙姆188（普流羅尼F-68）【性質(zhì)】在水或乙醇中易溶；具有一定的起泡性【用途】是目前使用在靜脈乳劑中的合成制劑之一；分散劑、乳化劑而共乳化劑、增溶劑、片劑潤滑劑、潤濕劑、緩控釋制劑的骨架

14、材料、滴丸制劑的基質(zhì)【使用注意】滴丸基質(zhì)選用冷凝液時不能用液狀石蠟，需用二甲基硅油，因其表面張力小，可減小黏滯力阿拉伯膠【性狀】天然多糖；較強(qiáng)的水溶性及較低的溶液黏度；結(jié)構(gòu)上帶有酸性基團(tuán)，溶液的自然pH值也呈弱酸性【用途】乳化劑、助懸劑、緩釋制劑、微囊囊膜材料、黏合劑；可用于制備O/W型乳劑【注意】因阿拉伯膠黏度較低，單獨(dú)使用制成的乳劑容易分層，故常與西黃芪膠合用，比例15:1（西）最適宜；阿拉伯膠常含有氧化酶，可將膠漿液預(yù)先于80加熱30min以破壞氧化酶苯甲酸【用途】pH值對苯甲酸類的抑菌作用影響大；pH2.54時效果最強(qiáng)，一般用量為0.03%0.1%；苯甲酸的防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)

15、酵能力則較尼泊金類強(qiáng)，將二者聯(lián)合應(yīng)用防霉及防發(fā)酵效果較理想苯甲醇【使用注意】有一定的溶血作用，只能用于皮下或肌肉注射，禁止用于兒童肌內(nèi)注射；貯存過程中可能產(chǎn)生苯甲酸、苯甲醛等不溶物而影響注射液的澄明度聚維酮（PVP）【性質(zhì)】流動性好，有吸濕性，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，溶于水、乙醇和三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮；水溶液具有一定的黏度，其黏度用K表示，10%以下濃度的溶液其黏度與水基本相同，表示為K=10；當(dāng)濃度大于10%時，溶液黏度隨濃度增加而增加，黏度高低與分子量大小成正比。K值范圍1095 【用途】其溶液在片劑濕法制粒過程中作為黏合劑使用；口服或非腸道給藥中可作為增溶劑，加速難溶物質(zhì)溶出；可作為包衣材料

16、；亦可作局用藥和口服混懸劑中助懸劑、穩(wěn)定劑、增稠劑 【使用注意】水溶液易生長霉菌，需加抑菌防腐劑；與水楊酸鈉、水楊酸】苯巴比妥、鞣質(zhì)及其他某些化學(xué)物質(zhì)在溶液中可形成分子加合物，作中藥注射液中使用時應(yīng)盡除去鞣質(zhì)羥丙基纖維素（HPC）：低取代作為片劑的黏合劑濕法制粒5%20%，亦可用于直接壓片5%20%羥丙基甲基纖維素（HPMC）【性質(zhì)】易流動粉末，能溶于60以下任何pH值的水，能溶于任何pH的胃腸液，具有極優(yōu)良的成膜性能，所成膜透明堅硬，包衣時沒有粘結(jié)現(xiàn)象 【用途】成膜材料、黏合劑、崩解劑、阻滯劑、助懸劑、控釋劑、致孔劑、包衣材料；口服制劑作為片劑黏合劑；薄膜包衣和緩控釋片劑的骨架材料高粘度型號

17、者（Methocel K系列）多用作制備混合材料骨架緩釋片、親水凝膠骨架緩釋片的阻滯劑和控釋劑；低粘度型號者（Methocel E系列）多用作緩釋或控釋制劑的致孔劑羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限；可用于口服、局部以及注射用制劑，滴眼液中可做增稠劑羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）【性質(zhì)】有較強(qiáng)的吸濕性，吸水能力強(qiáng)，能吸收其干燥體積30倍的水分，但不完全能溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有機(jī)溶劑;吸水膨脹作用非常顯著吸水后可膨脹至原體積的300倍，有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用低取代-羥丙基纖維素（L-HPC）【性質(zhì)】極易溶于水、易溶于乙醇；略

18、溶于乙醚；性質(zhì)穩(wěn)定，溶液可高壓滅菌 【用途】矯味劑、緩沖劑、抗氧增效劑、酸性泡騰劑、穩(wěn)定劑和助溶劑聚丙烯酸樹脂類聚合物：國外商品：Eudragit E型胃溶型；I、S型腸溶型；國內(nèi)開發(fā)：、型腸溶型；型胃溶型；成膜性能好，安全無毒，在體內(nèi)不被吸收Eudragit L100：與同類型的聚丙烯酸樹酯Eudragit S100以不同比例混合后可調(diào)節(jié)藥物的溶出速率，制備緩釋片劑Eudragit S100：在pH值67范圍內(nèi)溶解，加入Eudragit L100可調(diào)節(jié)藥物溶出速率，達(dá)到緩釋目的聚丙烯酸樹酯：成膜性、膜的光澤較號好，但在包衣過程中片劑易黏結(jié)，因此常用號和號樹脂的混合液包衣明膠【制法】酸法、堿法

19、、酶法；按制法分為酸法明膠（A型明膠）、堿法明膠（B型明膠）、酶法明膠 【性質(zhì)】不溶于冷水，但能溶脹；溶于熱水，形成澄明溶液；能吸收自身重量510倍甚至更多的水分而溶脹 【使用注意】使用時需加防腐劑明膠在等電點(diǎn)附近，其溶解度、折光率、熔點(diǎn)都發(fā)生突變，并且此時黏度最低不能在40以上長期加熱，不能與過量的酸（pH2以下）或過量的堿（pH10以上接觸）凡士林【性質(zhì)】化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易酸敗，無刺激性，有適宜的黏稠性和涂展性，是理想的軟膏基質(zhì)；有白凡士林和黃凡士林之分，人體對白凡士林幾乎無過敏反應(yīng)，在藥物制劑時首選此類凡士林 【使用注意】油膩性大，涂于皮膚有不舒服的感覺，容易玷污衣物吸收水分的能力，僅能

20、吸收其重量5%的水分，不適用于急性而有多量滲出液的患處常與羊毛脂等合用增加其吸水性液體石蠟：主要用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度，最宜用調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度羊毛脂：有強(qiáng)的吸水性，可吸水150%，形成乳劑型基質(zhì)，不易酸敗，特別適于含水軟膏劑的制備可可豆脂【性質(zhì)】主含可可堿，熔點(diǎn)3134，分為四型，其中型最穩(wěn)定【用途】最早使用的天然油脂，用作栓劑基質(zhì)，是發(fā)炎基質(zhì)的極好潤滑劑和透皮促進(jìn)劑，時軟膏和霜劑的優(yōu)良基質(zhì)【使用注意】通常應(yīng)緩緩升溫加熱待2/3熔化時停止加熱，用余熱使其全部熔化，以免型晶體轉(zhuǎn)型影響栓劑成型聚乙二醇6000（PEG6000）：目前較為理想的一類水溶性基質(zhì)，極易與藥物熔融成固體分散體，故適于藥物的溶解、熔融、滴制和成型乙基纖維素（EC）：【應(yīng)用】用于制不溶性備骨架型緩釋片（水溶性藥物適用）、膜控材料微囊骨架材料；用于制備緩控釋包衣制劑（乙基纖維素的水性分散體包衣：一種固體含量且黏度低的水性分散體）