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1、第 一 章 新 藥 研 發(fā) 概 論Brief Introduction of New Drug Research v多 以 CA為 依 據(jù) , 認 定 基 本 母 核 , 其 余 為 取代 基 ;v英 文 名 : 基 團 按 字 母 順 序 排 列 ;v中 文 名 : 按 取 代 基 大 小 排 列 ;( 二 ) 藥 物 的 命 名 5050 化 學 名 的 命 名 方 法1, 以 母 體 名 稱 作 為 主 體 名2, 連 上 取 代 基 或 官 能 團 的 名 稱3, 按 規(guī) 定 的 順 序 注 出 取 代 基 或 官 能 團 的位 次次 序 法 則 英 文 名 : 基 團 按 字 母 順
2、 序 排 列 ; 中 文 名 : 按 取 代 基 大 小 排 列 ( 小 的 原子 或 基 團 在 先 ,大 的 在 后 )4,有 立 體 化 學 的 化 合 物 須 注 明( 二 ) 藥 物 的 命 名 5151 ( 二 ) 藥 物 的 命 名 5252 ( 二 ) 藥 物 的 命 名維 生 素 B1 5353 ( 二 ) 藥 物 的 命 名維 生 素 B1中 英 文 化 學 名 比 較v4-甲 基 -3( 2-甲 基 -4-氨 基 -5-嘧 啶 基 ) 甲 基 -5-( 2-羥 乙 基 ) 噻 唑 v3-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2
3、-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium 5454 N7654321OHO HN O F OH OH立 普 妥 ( Lipitor) 阿 托 伐 他 汀 ; (3S,5S)-7-2-(4-氟 苯 基 )-3-苯 基 -4-(苯 基氨 基 甲 酰 基 )-5-異 丙 基 吡 咯 -1-基 -3,5-二羥 基 庚 酸 ( 二 ) 藥 物 的 命 名 5555 ( 三 ) 手 性 藥 物 ( Chiral Drugs)v具 有 等 同 的 藥 理 活 性 和 強 度 ( 異 丙 嗪 )v具 有 等 同 的 藥 理 活 性 但 強 度 不 同 ( L-抗 壞血 栓 )v一
4、個 有 活 性 , 一 個 沒 有 活 性 ( L-左 旋 多 巴 )v產(chǎn) 生 相 反 活 性 ( 多 巴 酚 丁 胺 )v產(chǎn) 生 不 同 類 型 的 藥 理 活 性 ( 丙 氧 芬 右 旋 鎮(zhèn) 痛 、左 旋 鎮(zhèn) 咳 ) 反 應 停 , 沙 立 度 胺N-(2,6-二 氧 代 -3 -哌 啶 基 )-鄰 苯 二 甲 酰 亞 胺 5656 v美 國 食 品 與 藥 物 管 理 局 (FDA)在 1992年 的 政策 規(guī) 定 : 對 于 含 有 手 性 因 素 的 藥 物 傾 向 于 發(fā) 展 單一 對 映 體 產(chǎn) 品 。 隨 后 又 表 示 鼓 勵 把 已 在 銷 售的 外 消 旋 藥 物 轉(zhuǎn) 化 為 手 性 藥 物 稱 為 “ 手 性 轉(zhuǎn)換 ” ; 對 于 申 請 新 的 外 消 旋 藥 物 , 則 要 求 對兩 個 對 映 體 都 必 須 提 供 詳 細 的 生 理 活 性 和 毒理 數(shù) 據(jù) , 而 不 得 作 為 相 同 物 質(zhì) 對 待 。( 三 ) 手 性 藥 物 ( Chiral Drugs) 5757 小 結(jié)v 了 解 新 藥 研 究 與 開 發(fā) 的 過 程v 掌 握 藥 物 合 成 及 工 藝 研 究 和 質(zhì) 量 標準 研 究 的 重 要 性v 熟 悉 新 藥 研 究 和 開 發(fā) 中 的 知 識 產(chǎn) 權(quán)問 題v 掌 握 化 學 藥 物 的 命 名 方 法