第三十章 性激素類藥與避孕藥

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1、第三十章第三十章 性激素類藥與避孕藥性激素類藥與避孕藥性激素性激素（sexhormones）雌激素雌激素孕激素孕激素雄激素雄激素臨床多用人工合成品及其結(jié)構(gòu)改造物。臨床多用人工合成品及其結(jié)構(gòu)改造物。激素分泌調(diào)節(jié)下丘腦GnRH垂體前葉FSH LH刺激卵泡發(fā)育;分泌雌激素刺激精子形成gonadotropin-releasing hormone Gn RHFollicle stimulating hormone,FSHLuteinizing hormone,LH黃體生成，分泌孕激素；促進(jìn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌雄激素第一節(jié)第一節(jié) 性激素類藥性激素類藥一、雌激素類藥一、雌激素類藥雌激素（雌激素（estrogen

2、sestrogens）雌二醇雌二醇（estradiolestradiol）卵巢分泌，主要，強(qiáng)卵巢分泌，主要，強(qiáng) 雌酮雌酮（estroneestrone）雌三醇雌三醇（estriolestriol）天然雌激素口服效價(jià)很低，需注射給藥。天然雌激素口服效價(jià)很低，需注射給藥。臨臨床床常常用用雌雌二二醇醇衍衍生生物物，具具有有可可口口服服或或長(zhǎng)長(zhǎng)效效的的特特點(diǎn)點(diǎn)，炔炔雌雌醇醇、炔炔雌雌醚醚和和戊戊酸酸雌雌二二醇醇等。等。非非甾甾體體化化合合物物：己己烯烯雌雌酚酚、己己烷烷雌雌酚酚。氯氯烯烯雌雌醚醚結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)簡(jiǎn)簡(jiǎn)單單，與與雌雌二二醇醇立立體體結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)相相似似，有很強(qiáng)的生物活性有很強(qiáng)的生物活性藥動(dòng)學(xué)l與性激素

3、結(jié)合球蛋白（sex hormone binding globulin,SHBG)特異結(jié)合l肝內(nèi)代謝為雌酮和雌三醇，代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸或硫酸酯形式從尿排出l口服效果好，維持時(shí)間長(zhǎng)的衍生物：乙炔衍生物；酯化雌激素；己烯雌酚等。與與靶靶細(xì)細(xì)胞胞核核內(nèi)內(nèi)雌雌激激素素受受體體特特異異結(jié)結(jié)合合，形形成成復(fù)復(fù)合合物物，然然后后與與核核內(nèi)內(nèi)靶靶基基因因中中特特異異性性核核苷苷酸酸 序序 列列 雌雌 激激 素素 反反 應(yīng)應(yīng) 元元 件件（hormoneresponseelements）相相互互作作用用，產(chǎn)產(chǎn)生生基基因因組組效效應(yīng)：基因轉(zhuǎn)錄或抑制特定基因轉(zhuǎn)錄。應(yīng)：基因轉(zhuǎn)錄或抑制特定基因轉(zhuǎn)錄?！咀饔脵C(jī)制作用機(jī)制】1

4、 1促進(jìn)和保持第二性征：促進(jìn)和保持第二性征：促進(jìn)和保持第二性征：促進(jìn)和保持第二性征：維持性器官的正常功能維持性器官的正常功能維持性器官的正常功能維持性器官的正常功能 2.2.子宮內(nèi)膜：子宮內(nèi)膜：子宮內(nèi)膜：子宮內(nèi)膜：促進(jìn)子宮內(nèi)膜和肌層的代謝，使內(nèi)膜增促進(jìn)子宮內(nèi)膜和肌層的代謝，使內(nèi)膜增促進(jìn)子宮內(nèi)膜和肌層的代謝，使內(nèi)膜增促進(jìn)子宮內(nèi)膜和肌層的代謝，使內(nèi)膜增生加厚，陰道上皮增生，表層細(xì)胞發(fā)生角化，生加厚，陰道上皮增生，表層細(xì)胞發(fā)生角化，生加厚，陰道上皮增生，表層細(xì)胞發(fā)生角化，生加厚，陰道上皮增生，表層細(xì)胞發(fā)生角化，增強(qiáng)子宮活動(dòng)，提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的增強(qiáng)子宮活動(dòng)，提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的增強(qiáng)子宮活動(dòng)，

5、提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的增強(qiáng)子宮活動(dòng)，提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的敏感性。敏感性。敏感性。敏感性。3 3排卵，乳腺排卵，乳腺排卵，乳腺排卵，乳腺：小劑量雌激素，有：小劑量雌激素，有：小劑量雌激素，有：小劑量雌激素，有促進(jìn)性腺激素釋促進(jìn)性腺激素釋促進(jìn)性腺激素釋促進(jìn)性腺激素釋放，促進(jìn)乳腺導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育放，促進(jìn)乳腺導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育放，促進(jìn)乳腺導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育放，促進(jìn)乳腺導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育的作用；的作用；的作用；的作用；大劑量雌激素則有抑制促性腺激素作用、抑制催大劑量雌激素則有抑制促性腺激素作用、抑制催大劑量雌激素則有抑制促性腺激素作用、抑制催大劑量雌激素則有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑

6、制排卵以及對(duì)抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及對(duì)抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及對(duì)抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及對(duì)抗雄激素的作用。（因?yàn)閮?nèi)分泌軸的反饋?zhàn)饔茫ㄒ驗(yàn)閮?nèi)分泌軸的反饋?zhàn)饔茫ㄒ驗(yàn)閮?nèi)分泌軸的反饋?zhàn)饔茫ㄒ驗(yàn)閮?nèi)分泌軸的反饋?zhàn)饔茫咀饔米饔谩?代謝代謝促進(jìn)水鈉潴留、骨鈣沉積、弱的同促進(jìn)水鈉潴留、骨鈣沉積、弱的同化代謝、提高血清化代謝、提高血清TG（）和和HDL和降低和降低LDL水平水平、降低、降低糖耐量等作用。糖耐量等作用。5增加血凝度增加血凝度在應(yīng)用較高含量的雌激素在應(yīng)用較高含量的雌激素避孕藥丸時(shí)有增加血栓發(fā)生的可能避孕藥丸時(shí)有增加血栓發(fā)生的可能性，低含量雌激素避孕丸則

7、不會(huì)發(fā)性，低含量雌激素避孕丸則不會(huì)發(fā)生。生。1 1補(bǔ)充女性激素分泌不足補(bǔ)充女性激素分泌不足補(bǔ)充女性激素分泌不足補(bǔ)充女性激素分泌不足 卵巢發(fā)育不全或功能低下卵巢發(fā)育不全或功能低下卵巢發(fā)育不全或功能低下卵巢發(fā)育不全或功能低下,人工月經(jīng)周期。人工月經(jīng)周期。人工月經(jīng)周期。人工月經(jīng)周期。功能性子宮出血：功能性子宮出血：功能性子宮出血：功能性子宮出血：促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面 2 2絕絕絕絕經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)期期期期綜綜綜綜合合合合征征征征 面面面面頰頰頰頰紅紅紅紅熱熱熱熱、出出出出汗汗汗汗、惡惡惡惡心心心心、失失失失眠

8、眠眠眠、肥胖和情緒不安等。肥胖和情緒不安等。肥胖和情緒不安等。肥胖和情緒不安等。適適適適量量量量補(bǔ)補(bǔ)補(bǔ)補(bǔ)充充充充雌雌雌雌激激激激素素素素，可可可可反反反反饋饋饋饋抑抑抑抑制制制制GnRHGnRH、FSHFSH和和和和LHLH分泌，減輕癥狀。分泌，減輕癥狀。分泌，減輕癥狀。分泌，減輕癥狀。3 3避孕避孕避孕避孕 大劑量雌激素可抑制大劑量雌激素可抑制大劑量雌激素可抑制大劑量雌激素可抑制FSHFSH分泌。分泌。分泌。分泌。4 4乳腺癌乳腺癌乳腺癌乳腺癌（特殊?。ㄌ厥猓。ㄌ厥猓。ㄌ厥猓。┐髣┝看萍に啬芤种拼傩韵俅髣┝看萍に啬芤种拼傩韵俅髣┝看萍に啬芤种拼傩韵俅髣┝看萍に啬芤种拼傩韵偌に胤置?，使內(nèi)

9、源性雌酮減少，用于絕經(jīng)后激素分泌，使內(nèi)源性雌酮減少，用于絕經(jīng)后激素分泌，使內(nèi)源性雌酮減少，用于絕經(jīng)后激素分泌，使內(nèi)源性雌酮減少，用于絕經(jīng)后5 5年年年年以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳腺癌患者?！居猛居猛尽? 5前列腺癌前列腺癌前列腺癌前列腺癌 大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。雄激素的作用。雄激素的作用。雄激素的作用。6 6乳房脹痛及回乳：乳房脹痛及回乳：乳房脹痛及回乳：乳房脹痛及回乳：干擾催乳素，抑制生乳干擾催乳素，抑制生乳干擾催

10、乳素，抑制生乳干擾催乳素，抑制生乳7 7其他其他其他其他 預(yù)防心血管疾病預(yù)防心血管疾病預(yù)防心血管疾病預(yù)防心血管疾?。和ㄟ^對(duì)脂蛋白代謝的影響和直接對(duì)血管的通過對(duì)脂蛋白代謝的影響和直接對(duì)血管的通過對(duì)脂蛋白代謝的影響和直接對(duì)血管的通過對(duì)脂蛋白代謝的影響和直接對(duì)血管的作用。絕經(jīng)期后應(yīng)用雌激素心血管疾病的發(fā)生可減少作用。絕經(jīng)期后應(yīng)用雌激素心血管疾病的發(fā)生可減少作用。絕經(jīng)期后應(yīng)用雌激素心血管疾病的發(fā)生可減少作用。絕經(jīng)期后應(yīng)用雌激素心血管疾病的發(fā)生可減少35355050。也有報(bào)告認(rèn)為可增加血栓發(fā)生率。也有報(bào)告認(rèn)為可增加血栓發(fā)生率。也有報(bào)告認(rèn)為可增加血栓發(fā)生率。也有報(bào)告認(rèn)為可增加血栓發(fā)生率。老年性骨質(zhì)疏松、痤

11、瘡（粉刺）：增加骨骼鈣沉積老年性骨質(zhì)疏松、痤瘡（粉刺）：增加骨骼鈣沉積老年性骨質(zhì)疏松、痤瘡（粉刺）：增加骨骼鈣沉積老年性骨質(zhì)疏松、痤瘡（粉刺）：增加骨骼鈣沉積可與雄激素合用可與雄激素合用可與雄激素合用可與雄激素合用白細(xì)胞降低癥（放射線）升高白細(xì)胞白細(xì)胞降低癥（放射線）升高白細(xì)胞白細(xì)胞降低癥（放射線）升高白細(xì)胞白細(xì)胞降低癥（放射線）升高白細(xì)胞不良反應(yīng)l厭食，惡心，宜從小劑量開始l長(zhǎng)期大量引起子宮內(nèi)膜過度增生，引起出血l增加子宮癌發(fā)生率l水鈉儲(chǔ)留，高血壓l禁用于其它腫瘤l肝功能不良二、抗雌激素類藥二、抗雌激素類藥（SERMS)他他他他莫莫莫莫昔昔昔昔芬芬芬芬（tamoxifen)tamoxifen

12、)為為為為雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇競(jìng)競(jìng)競(jìng)競(jìng)爭(zhēng)爭(zhēng)爭(zhēng)爭(zhēng)性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗劑劑劑劑，多多多多用用用用于絕經(jīng)期后呈進(jìn)行性發(fā)展的乳癌的治療。于絕經(jīng)期后呈進(jìn)行性發(fā)展的乳癌的治療。于絕經(jīng)期后呈進(jìn)行性發(fā)展的乳癌的治療。于絕經(jīng)期后呈進(jìn)行性發(fā)展的乳癌的治療。雷雷雷雷洛洛洛洛昔昔昔昔芬芬芬芬（raloxifeneraloxifene）為為為為選選選選擇擇擇擇性性性性雌雌雌雌激激激激素素素素受受受受體體體體調(diào)調(diào)調(diào)調(diào)制制制制劑劑劑劑，主要用于抗骨質(zhì)疏松。主要用于抗骨質(zhì)疏松。主要用于抗骨質(zhì)疏松。主要用于抗骨質(zhì)疏松。氯氯氯氯米米米米芬芬芬芬（clomifeneclomifene，克克克克羅羅羅羅米米米米酚酚酚酚）在在

13、在在下下下下丘丘丘丘腦腦腦腦水水水水平平平平競(jìng)競(jìng)競(jìng)競(jìng)爭(zhēng)爭(zhēng)爭(zhēng)爭(zhēng)雌雌雌雌激激激激素素素素與與與與受受受受體體體體的的的的結(jié)結(jié)結(jié)結(jié)合合合合，阻阻阻阻止止止止正正正正常常常常的的的的負(fù)負(fù)負(fù)負(fù)反反反反饋饋饋饋調(diào)調(diào)調(diào)調(diào)制制制制，促促促促進(jìn)進(jìn)進(jìn)進(jìn)GnRHGnRH和和和和垂垂垂垂體體體體前前前前葉葉葉葉促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，刺刺刺刺激激激激卵卵卵卵巢巢巢巢使使使使之之之之增增增增大大大大，分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素，誘誘誘誘發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)排排排排卵卵卵卵。可可可可用用用用于于于于不不不不孕孕孕孕、閉閉閉閉經(jīng)和功能性子宮出血等經(jīng)和功能性子宮出血等經(jīng)和功能性子宮出血等經(jīng)

14、和功能性子宮出血等三、孕激素類藥三、孕激素類藥孕激素類孕激素類孕激素類孕激素類（progestinsprogestins）黃黃黃黃體體體體酮酮酮酮（孕孕孕孕酮酮酮酮，progesteroneprogesterone），體體體體內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)含含含含量量量量極極極極少少少少，懷孕懷孕懷孕懷孕 3-43-4個(gè)月后黃體萎縮，改由胎盤分泌個(gè)月后黃體萎縮，改由胎盤分泌個(gè)月后黃體萎縮，改由胎盤分泌個(gè)月后黃體萎縮，改由胎盤分泌臨床多用其人工合成品。臨床多用其人工合成品。臨床多用其人工合成品。臨床多用其人工合成品。1 117-17-羥羥羥羥孕孕孕孕酮酮酮酮類類類類 由由由由黃黃黃黃體體體體酮酮酮酮衍衍衍衍生生生生而

15、而而而來來來來，活活活活性性性性譜譜譜譜與與與與黃黃黃黃體體體體酮酮酮酮相相相相似似似似，如如如如甲甲甲甲羥羥羥羥孕孕孕孕酮酮酮酮、甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、氯氯氯氯地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮 和和和和己己己己酸羥孕酮酸羥孕酮酸羥孕酮酸羥孕酮 等。等。等。等。2 219-19-去去去去甲甲甲甲睪睪睪睪丸丸丸丸酮酮酮酮類類類類 由由由由炔炔炔炔孕孕孕孕酮酮酮酮 衍衍衍衍生生生生而而而而來來來來，如如如如炔炔炔炔諾諾諾諾酮酮酮酮、炔炔炔炔諾諾諾諾孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔諾諾諾諾酮酮酮酮、雙雙雙雙醋醋醋醋炔炔炔炔諾諾諾諾醇醇醇醇 等等等等。這這這這類類類類藥藥藥藥除有孕激素作用外，都

16、還具有輕微雄激素樣作用。除有孕激素作用外，都還具有輕微雄激素樣作用。除有孕激素作用外，都還具有輕微雄激素樣作用。除有孕激素作用外，都還具有輕微雄激素樣作用。作用機(jī)制同雌激素。作用機(jī)制同雌激素。作用機(jī)制同雌激素。作用機(jī)制同雌激素。1 1生殖系統(tǒng)生殖系統(tǒng)生殖系統(tǒng)生殖系統(tǒng) 主要為助孕、安胎作用。主要為助孕、安胎作用。主要為助孕、安胎作用。主要為助孕、安胎作用。月月月月經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)周周周周期期期期的的的的后后后后期期期期，在在在在雌雌雌雌激激激激素素素素使使使使子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜增增增增生生生生的的的的基基基基礎(chǔ)礎(chǔ)礎(chǔ)礎(chǔ)上上上上，孕孕孕孕激激激激素素素素則則則則進(jìn)進(jìn)進(jìn)進(jìn)一一一一步步步步使使使使

17、子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜腺腺腺腺體體體體生生生生長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)與與與與分分分分支支支支，內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜充充充充血血血血、增增增增厚厚厚厚，由由由由增增增增殖殖殖殖期期期期轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)變變變變?yōu)闉闉闉榉址址址置诿诿诿谄谄谄谄?，為為為為受受受受精精精精卵卵卵卵著著著著床床床床和和和和胚胚胚胚胎胎胎胎發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)育育育育做做做做好好好好準(zhǔn)準(zhǔn)準(zhǔn)準(zhǔn)備備備備，有有有有利利利利于于于于著著著著床后胚泡繼續(xù)發(fā)育。床后胚泡繼續(xù)發(fā)育。床后胚泡繼續(xù)發(fā)育。床后胚泡繼續(xù)發(fā)育。經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)期期期期，可可可可使使使使子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜全全全全部部部部脫脫脫脫落落落落，避避避避免免免免因因因因脫脫脫脫落落落落不不不不全

18、全全全造造造造成的出血。成的出血。成的出血。成的出血。妊妊妊妊娠娠娠娠期期期期，能能能能降降降降低低低低子子子子宮宮宮宮肌肌肌肌對(duì)對(duì)對(duì)對(duì)垂垂垂垂體體體體后后后后葉葉葉葉縮縮縮縮宮宮宮宮素素素素的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性，抑制子宮活動(dòng)，使胎兒安全生長(zhǎng)。抑制子宮活動(dòng)，使胎兒安全生長(zhǎng)。抑制子宮活動(dòng)，使胎兒安全生長(zhǎng)。抑制子宮活動(dòng)，使胎兒安全生長(zhǎng)。2 2乳腺乳腺乳腺乳腺 促進(jìn)腺泡生長(zhǎng)，為哺乳做準(zhǔn)備。促進(jìn)腺泡生長(zhǎng)，為哺乳做準(zhǔn)備。促進(jìn)腺泡生長(zhǎng)，為哺乳做準(zhǔn)備。促進(jìn)腺泡生長(zhǎng)，為哺乳做準(zhǔn)備。【作用作用】3神經(jīng)內(nèi)分泌神經(jīng)內(nèi)分泌生理量生理量生理量生理量降低降低降低降低GnRHGnRH分泌神經(jīng)元的脈沖活動(dòng)頻率，增

19、分泌神經(jīng)元的脈沖活動(dòng)頻率，增分泌神經(jīng)元的脈沖活動(dòng)頻率，增分泌神經(jīng)元的脈沖活動(dòng)頻率，增加加加加LHLH每次釋放量。每次釋放量。每次釋放量。每次釋放量。大劑量大劑量大劑量大劑量使使使使LHLH分泌減少，抑制排卵。分泌減少，抑制排卵。分泌減少，抑制排卵。分泌減少，抑制排卵。4升溫作用升溫作用影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，月經(jīng)周期影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，月經(jīng)周期影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，月經(jīng)周期影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，月經(jīng)周期中期排卵時(shí)體溫較平時(shí)約高中期排卵時(shí)體溫較平時(shí)約高中期排卵時(shí)體溫較平時(shí)約高中期排卵時(shí)體溫較平時(shí)約高0.560.56，持續(xù)到，持續(xù)到，持續(xù)到，持續(xù)到月經(jīng)來臨，此作用與孕激素密切相關(guān)。月經(jīng)來臨

20、，此作用與孕激素密切相關(guān)。月經(jīng)來臨，此作用與孕激素密切相關(guān)。月經(jīng)來臨，此作用與孕激素密切相關(guān)。5對(duì)對(duì)代謝代謝的影響的影響為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)藥物代為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)藥物代為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)藥物代為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)藥物代謝；對(duì)抗醛固酮，促進(jìn)鈉氯排泄；促進(jìn)蛋白謝；對(duì)抗醛固酮，促進(jìn)鈉氯排泄；促進(jìn)蛋白謝；對(duì)抗醛固酮，促進(jìn)鈉氯排泄；促進(jìn)蛋白謝；對(duì)抗醛固酮，促進(jìn)鈉氯排泄；促進(jìn)蛋白分解代謝，增加尿素氮的排泄。分解代謝，增加尿素氮的排泄。分解代謝，增加尿素氮的排泄。分解代謝，增加尿素氮的排泄。主要用于避孕、絕經(jīng)期后替代治療。主要用于避孕、絕經(jīng)期后替代治療。1先兆性及習(xí)慣性流產(chǎn)先兆性及習(xí)慣性流產(chǎn)安

21、胎安胎2功功能能性性子子宮宮出出血血治治療療因因孕孕激激素素不不足足，子子宮宮內(nèi)內(nèi)膜膜發(fā)發(fā)育育不不良良而而致致的的不不規(guī)規(guī)則則剝剝脫脫，促促進(jìn)進(jìn)子子宮宮內(nèi)內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期。3閉閉經(jīng)經(jīng)的的診診斷斷與與治治療療孕孕激激素素被被用用于于診診斷斷雌雌激激素素分分泌泌和和了了解解子子宮宮內(nèi)內(nèi)膜膜對(duì)對(duì)激激素素的的反反應(yīng)應(yīng)性性。給給閉閉經(jīng)經(jīng)婦婦女女應(yīng)應(yīng)用用孕孕激激素素57天天后后，如如果果子子宮宮內(nèi)內(nèi)膜膜對(duì)對(duì)內(nèi)內(nèi)源源性性雌雌激激素素有有反反應(yīng)應(yīng)，則則發(fā)發(fā)生生撤撤退退性性出出血血。雌激素和孕激素合用也用于診斷和治療閉經(jīng)。雌激素和孕激素合用也用于診斷和治療閉經(jīng)。【應(yīng)用應(yīng)用】4原發(fā)性痛經(jīng)

22、原發(fā)性痛經(jīng)痛經(jīng)是因?yàn)辄S體酮促使子宮內(nèi)痛經(jīng)是因?yàn)辄S體酮促使子宮內(nèi)膜合成膜合成PGF2，后者刺激子宮肌發(fā)生痙后者刺激子宮肌發(fā)生痙攣性收縮所致。攣性收縮所致。19-去甲基睪丸酮類孕激去甲基睪丸酮類孕激素可抑制黃體酮分泌，從而減輕痛經(jīng)。素可抑制黃體酮分泌，從而減輕痛經(jīng)。5子宮內(nèi)膜異位癥，子宮內(nèi)膜癌子宮內(nèi)膜異位癥，子宮內(nèi)膜癌大劑量可使大劑量可使子宮內(nèi)膜腺體萎縮，以治療子宮內(nèi)膜異子宮內(nèi)膜腺體萎縮，以治療子宮內(nèi)膜異位及子宮內(nèi)膜腺癌。位及子宮內(nèi)膜腺癌。6良性前列腺肥大和前列腺癌良性前列腺肥大和前列腺癌反饋性抑制垂反饋性抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而減少睪丸體前葉分泌促性腺激素，從而減少睪丸素分泌素分泌四、雄

23、激素類藥四、雄激素類藥雄激素雄激素（androgens）睪睪酮酮（testosterone），主主要要由由睪睪丸丸間間質(zhì)質(zhì)細(xì)細(xì)胞胞合合成成和和分分泌泌，腎腎上上腺腺皮皮質(zhì)質(zhì)、卵卵巢巢和和胎胎盤盤也也有有少少量量分分泌泌。天天然然雄雄激激素素以以睪睪酮酮的的活活性最強(qiáng)，已能人工合成。性最強(qiáng)，已能人工合成。臨臨床床應(yīng)應(yīng)用用的的系系人人工工合合成成的的睪睪酮酮及及其其衍衍生生物物如如甲睪酮甲睪酮、丙酸睪酮丙酸睪酮及及苯乙酸睪酮苯乙酸睪酮等。等。性激素合成 經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)甾甾甾甾體體體體5-5-還還還還原原原原酶酶酶酶作作作作用用用用，轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)變變變變成成成成活活活活性性性性更更更更強(qiáng)強(qiáng)強(qiáng)強(qiáng)的的的的二二二二

24、氫氫氫氫睪酮睪酮睪酮睪酮。1 1促促促促進(jìn)進(jìn)進(jìn)進(jìn)和和和和維維維維持持持持性性性性征征征征，維維維維持持持持男男男男性性性性生生生生殖殖殖殖器器器器官官官官的的的的功功功功能能能能，促促促促進(jìn)精子的生成。提高性欲。進(jìn)精子的生成。提高性欲。進(jìn)精子的生成。提高性欲。進(jìn)精子的生成。提高性欲。青青青青春春春春期期期期前前前前給給給給予予予予男男男男性性性性，不不不不能能能能達(dá)達(dá)達(dá)達(dá)到到到到預(yù)預(yù)預(yù)預(yù)期期期期身身身身高高高高，致致致致長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)骨骨骨骨骺骺骺骺過早閉合過早閉合過早閉合過早閉合。給青春期女性可引起男性化。給青春期女性可引起男性化。給青春期女性可引起男性化。給青春期女性可引起男性化。2 2促進(jìn)蛋白

25、質(zhì)合成代謝促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝（同化作用），增加肌肉力（同化作用），增加肌肉力（同化作用），增加肌肉力（同化作用），增加肌肉力量，同時(shí)減少蛋白質(zhì)的分解，減少尿素的生成，造量，同時(shí)減少蛋白質(zhì)的分解，減少尿素的生成，造量，同時(shí)減少蛋白質(zhì)的分解，減少尿素的生成，造量，同時(shí)減少蛋白質(zhì)的分解，減少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、鹽潴留。皮膚變厚、變黑。成正氮平衡。伴有水、鹽潴留。皮膚變厚、變黑。成正氮平衡。伴有水、鹽潴留。皮膚變厚、變黑。成正氮平衡。伴有水、鹽潴留。皮膚變厚、變黑?！咀饔米饔谩? 5大劑量雄激素有大劑量雄激素有大劑量雄激素有大劑量雄激素有對(duì)抗雌激素對(duì)抗

26、雌激素對(duì)抗雌激素對(duì)抗雌激素的作用，且抑制垂體的作用，且抑制垂體的作用，且抑制垂體的作用，且抑制垂體分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。6 6促進(jìn)免疫球蛋白合成促進(jìn)免疫球蛋白合成促進(jìn)免疫球蛋白合成促進(jìn)免疫球蛋白合成，增強(qiáng)機(jī)體免疫功能和抗感，增強(qiáng)機(jī)體免疫功能和抗感，增強(qiáng)機(jī)體免疫功能和抗感，增強(qiáng)機(jī)體免疫功能和抗感染能力。染能力。染能力。染能力。3 3鈣、磷潴留鈣、磷潴留鈣、磷潴留鈣、磷潴留，促進(jìn)骨質(zhì)形成的作用。，促進(jìn)骨質(zhì)形成的作用。，促進(jìn)骨質(zhì)形成的作用。，促進(jìn)骨質(zhì)形成的作用。4 4刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能vv

27、刺激腎分泌刺激腎分泌刺激腎分泌刺激腎分泌紅細(xì)胞生成酶紅細(xì)胞生成酶紅細(xì)胞生成酶紅細(xì)胞生成酶，促進(jìn)，促進(jìn)，促進(jìn)，促進(jìn)EPOEPO生生生生成，刺激紅細(xì)胞生成成，刺激紅細(xì)胞生成成，刺激紅細(xì)胞生成成，刺激紅細(xì)胞生成vv直接興奮骨髓合成正鐵血紅素直接興奮骨髓合成正鐵血紅素直接興奮骨髓合成正鐵血紅素直接興奮骨髓合成正鐵血紅素1 1補(bǔ)充不足補(bǔ)充不足補(bǔ)充不足補(bǔ)充不足 睪丸功能不全，如無睪癥或類無睪癥。睪丸功能不全，如無睪癥或類無睪癥。睪丸功能不全，如無睪癥或類無睪癥。睪丸功能不全，如無睪癥或類無睪癥。2 2功功功功能能能能性性性性子子子子宮宮宮宮出出出出血血血血 主主主主要要要要通通通通過過過過抗抗抗抗雌雌雌雌

28、激激激激素素素素作作作作用用用用，使使使使子子子子宮宮宮宮平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌及及及及血血血血管管管管收收收收縮縮縮縮和和和和內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜萎萎萎萎縮縮縮縮而而而而起起起起止止止止血血血血作作作作用用用用，用用用用于于于于更更更更年年年年期期期期尤尤尤尤為為為為合合合合適適適適。臨臨臨臨床床床床應(yīng)應(yīng)應(yīng)應(yīng)用用用用三三三三合合合合激激激激素素素素（己己己己烯烯烯烯雌雌雌雌酚酚酚酚、黃黃黃黃體體體體酮酮酮酮和和和和丙丙丙丙酸酸酸酸睪睪睪睪酮酮酮酮的的的的混混混混合合合合物物物物）注注注注射射射射，一一一一般般般般可可可可以以以以止止止止血血血血，停藥后可出現(xiàn)撤退性出血。停藥后可出現(xiàn)撤退性出血。

29、停藥后可出現(xiàn)撤退性出血。停藥后可出現(xiàn)撤退性出血。3 3絕經(jīng)期綜合征及子宮肌瘤絕經(jīng)期綜合征及子宮肌瘤絕經(jīng)期綜合征及子宮肌瘤絕經(jīng)期綜合征及子宮肌瘤 抗雌激素作用?？勾萍に刈饔??？勾萍に刈饔??？勾萍に刈饔?。4 4遷遷遷遷移移移移性性性性乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌和和和和卵卵卵卵巢巢巢巢癌癌癌癌 可可可可暫暫暫暫時(shí)時(shí)時(shí)時(shí)緩緩緩緩解解解解癥癥癥癥狀狀狀狀?？煽煽煽赡苣苣苣芘c與與與其其其其抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用有有有有關(guān)關(guān)關(guān)關(guān)；也也也也可可可可能能能能通通通通過過過過反反反反饋饋饋饋性性性性抑抑抑抑制制制制垂垂垂垂體體體體前前前前葉葉葉葉促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分

30、分分泌泌泌泌，從從從從而而而而使使使使卵卵卵卵巢巢巢巢分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素減少。減少。減少。減少。5 5用用用用于于于于貧貧貧貧血血血血、再再再再生生生生障障障障礙礙礙礙性性性性貧貧貧貧血血血血、手手手手術(shù)術(shù)術(shù)術(shù)后后后后或或或或各各各各種種種種長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)長(zhǎng)期期期期消消消消耗性慢性疾病以及老年性骨質(zhì)疏松耗性慢性疾病以及老年性骨質(zhì)疏松耗性慢性疾病以及老年性骨質(zhì)疏松耗性慢性疾病以及老年性骨質(zhì)疏松等。等。等。等?！居猛居猛尽? 1女女女女性性性性病病病病人人人人久久久久用用用用可可可可致致致致痤痤痤痤瘡瘡瘡瘡、多多多多毛毛毛毛、聲聲聲聲音音音音變變變變粗粗粗粗、乳乳乳乳腺腺腺腺退退退退

31、化化化化、性性性性欲欲欲欲改改改改變變變變等等等等男男男男性性性性化化化化現(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)象象象象?？煽煽煽墒故故故鼓心心心行孕孕孕孕孕孕孕杂哼M(jìn)，但久用可致睪丸萎縮，精子生成受抑?？哼M(jìn)，但久用可致睪丸萎縮，精子生成受抑?？哼M(jìn)，但久用可致睪丸萎縮，精子生成受抑。亢進(jìn)，但久用可致睪丸萎縮，精子生成受抑。2 21717位位位位有有有有烷烷烷烷基基基基取取取取代代代代者者者者易易易易引引引引起起起起黃黃黃黃疸疸疸疸，應(yīng)應(yīng)應(yīng)應(yīng)用用用用中中中中若若若若發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)現(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)黃疸或肝功能異常，則應(yīng)停藥。黃疸或肝功能異常，則應(yīng)停藥。黃疸或肝功能異常，則應(yīng)停藥。黃疸或肝功能異常，則應(yīng)停藥。3 3孕孕孕孕婦婦婦婦及及及

32、及前前前前列列列列腺腺腺腺癌癌癌癌患患患患者者者者禁禁禁禁用用用用。因因因因有有有有水水水水鈉鈉鈉鈉潴潴潴潴留留留留作作作作用用用用，故故故故對(duì)對(duì)對(duì)對(duì)腎腎腎腎炎炎炎炎、腎腎腎腎病病病病綜綜綜綜合合合合征征征征、高高高高血血血血壓壓壓壓及及及及心心心心力力力力衰衰衰衰竭竭竭竭者者者者慎慎慎慎用。用。用。用。【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】五、同化激素五、同化激素將睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，使其雄性激素活性大大減將睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，使其雄性激素活性大大減弱而蛋白質(zhì)同化作用保留或增強(qiáng)，即為同化激弱而蛋白質(zhì)同化作用保留或增強(qiáng)，即為同化激素（素（anabolicsteroids），），主要有主要有苯丙酸諾龍苯丙酸諾龍、癸酸

33、諾龍癸酸諾龍、美雄酮美雄酮、司坦唑醇司坦唑醇和和羥甲烯龍羥甲烯龍等等作用作用作用作用：增加蛋白合成，促進(jìn)肌肉發(fā)育，增加食欲，帶增加蛋白合成，促進(jìn)肌肉發(fā)育，增加食欲，帶增加蛋白合成，促進(jìn)肌肉發(fā)育，增加食欲，帶增加蛋白合成，促進(jìn)肌肉發(fā)育，增加食欲，帶來舒適感。來舒適感。來舒適感。來舒適感。l l用于用于：l l蛋白質(zhì)吸收和合成不足，或分解亢進(jìn)、蛋白質(zhì)吸收和合成不足，或分解亢進(jìn)、損失過多的慢性衰弱和消耗性疾病病人，損失過多的慢性衰弱和消耗性疾病病人，如營(yíng)養(yǎng)不良、貧血、再生障礙性貧血、如營(yíng)養(yǎng)不良、貧血、再生障礙性貧血、嚴(yán)重?zé)齻?、腫瘤化療期、手術(shù)后恢復(fù)期、嚴(yán)重?zé)齻⒛[瘤化療期、手術(shù)后恢復(fù)期、骨折不易愈合

34、、老年性骨質(zhì)疏松等。骨折不易愈合、老年性骨質(zhì)疏松等。l l注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)服用時(shí)應(yīng)增加食用蛋白質(zhì)。長(zhǎng)服用時(shí)應(yīng)增加食用蛋白質(zhì)。長(zhǎng)期使用，也能產(chǎn)生雄激素樣的不良反應(yīng)，期使用，也能產(chǎn)生雄激素樣的不良反應(yīng)，女性病人可出現(xiàn)輕微男性化現(xiàn)象，并可女性病人可出現(xiàn)輕微男性化現(xiàn)象，并可引起水鈉潴留。有時(shí)可引起肝內(nèi)毛細(xì)膽引起水鈉潴留。有時(shí)可引起肝內(nèi)毛細(xì)膽管膽汁淤積而致黃疸。管膽汁淤積而致黃疸。l l禁忌禁忌腎炎、心力衰竭和肝功能不良腎炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕婦及前列腺癌患者禁用。者慎用，孕婦及前列腺癌患者禁用。此類藥物屬體育競(jìng)賽禁用品。配合加強(qiáng)訓(xùn)此類藥物屬體育競(jìng)賽禁用品。配合加強(qiáng)訓(xùn)練，短時(shí)間應(yīng)用睪酮（每周

35、練，短時(shí)間應(yīng)用睪酮（每周600mg，6倍于常規(guī)倍于常規(guī)治療量）可增加無脂肪肌肉重量和體積。治療量）可增加無脂肪肌肉重量和體積。由于實(shí)際應(yīng)用時(shí)往往高出治療量由于實(shí)際應(yīng)用時(shí)往往高出治療量20倍以上，倍以上，會(huì)發(fā)生一系列不良反應(yīng)：男性睪丸萎縮、不育、會(huì)發(fā)生一系列不良反應(yīng)：男性睪丸萎縮、不育、男子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛、聲音男子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛、聲音變粗、脫發(fā)、痤瘡。還有好斗行為和精神的改變粗、脫發(fā)、痤瘡。還有好斗行為和精神的改變。兩性都增加冠心病發(fā)生的危險(xiǎn)，可能會(huì)發(fā)變。兩性都增加冠心病發(fā)生的危險(xiǎn)，可能會(huì)發(fā)生猝死。生猝死。DopinglCurrently,tetrahydroge

36、strinone(THG)and modafinil are causing controversy throughout the sporting world lModafinil,and its chemical predecessor Adrafinil,were developed by Lafon Laboratories-a French company acquired by Cephalon in 2001,is approved by the FDA for the treatment of narcolepsy.Modafinil is the primary metabo

37、lite of adrafinil and while their activity is similar,adrafinil requires a higher-dose to achieve equipotent effects.第二節(jié)第二節(jié) 避孕藥避孕藥計(jì)計(jì)計(jì)計(jì)劃劃劃劃生生生生育育育育是是是是我我我我國國國國的的的的一一一一項(xiàng)項(xiàng)項(xiàng)項(xiàng)基基基基本本本本國國國國策策策策。藥藥藥藥物物物物避避避避孕孕孕孕是是是是控控控控制制制制生生生生育育育育的的的的主主主主要要要要方方方方法法法法之之之之一一一一。目目目目前前前前常常常常用用用用的的的的避避避避孕孕孕孕藥藥藥藥（contraceptivesc

38、ontraceptives）大大大大多為雌激素和孕激素的復(fù)合制劑。多為雌激素和孕激素的復(fù)合制劑。多為雌激素和孕激素的復(fù)合制劑。多為雌激素和孕激素的復(fù)合制劑。生殖過程包括生殖過程包括生殖過程包括生殖過程包括卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟排卵、受精排卵、受精排卵、受精排卵、受精著床著床著床著床胚胎發(fā)育胚胎發(fā)育胚胎發(fā)育胚胎發(fā)育阻阻阻阻斷斷斷斷其其其其任任任任何何何何一一一一個(gè)個(gè)個(gè)個(gè)階階階階段段段段都都都都可可可可以以以以達(dá)達(dá)達(dá)達(dá)到到到到避避避避孕孕孕孕和和和和終終終終止止止止妊妊妊妊娠娠娠娠的的的的目目目目的。但到目前為止，仍以女用避孕藥為安

39、全、有效。的。但到目前為止，仍以女用避孕藥為安全、有效。的。但到目前為止，仍以女用避孕藥為安全、有效。的。但到目前為止，仍以女用避孕藥為安全、有效。一、女用避孕藥一、女用避孕藥1 1抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵 主主主主要要要要利利利利用用用用負(fù)負(fù)負(fù)負(fù)反反反反饋饋饋饋?zhàn)髯髯髯饔糜糜糜?，抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘腦腦腦腦分分分分泌泌泌泌GnRHGnRH，使，使，使，使FSHFSH和和和和LHLH減少。減少。減少。減少。FSHFSH的的的的缺缺缺缺乏乏乏乏可可可可使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡不不不不能能能能發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟，LHLH的的的的減減減減少少少少又又又又使使

40、使使排排排排卵卵卵卵前前前前必必必必需需需需的的的的LHLH的的的的突突突突發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)性性性性分分分分泌泌泌泌不不不不能能能能形形形形成成成成，從從從從而而而而抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵。一一一一些些些些雌雌雌雌激激激激素素素素加加加加孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的復(fù)復(fù)復(fù)復(fù)方方方方制制制制劑劑劑劑，主主主主要要要要靠靠靠靠此此此此機(jī)機(jī)機(jī)機(jī)制制制制。代代代代表表表表制制制制劑劑劑劑有有有有口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片0 0號(hào)號(hào)號(hào)號(hào)、1 1號(hào)號(hào)號(hào)號(hào)、2 2號(hào)號(hào)號(hào)號(hào)、復(fù)復(fù)復(fù)復(fù)方方方方己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮注注注注射射射射液液液液等等等等。此此此此類類類類制制制制劑劑劑劑避

41、避避避孕孕孕孕效效效效果果果果可可可可達(dá)達(dá)達(dá)達(dá)99%99%以上。以上。以上。以上。2 2改改改改變變變變宮宮宮宮頸頸頸頸粘粘粘粘液液液液性性性性質(zhì)質(zhì)質(zhì)質(zhì) 孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可使使使使宮宮宮宮頸頸頸頸的的的的粘粘粘粘液液液液成成成成分分分分改改改改變變變變，使使使使之之之之變變變變粘粘粘粘，量量量量亦亦亦亦減減減減少少少少，從從從從而而而而起起起起到到到到阻阻阻阻止止止止精精精精子子子子進(jìn)進(jìn)進(jìn)進(jìn)入入入入宮宮宮宮腔腔腔腔，不不不不利利利利于于于于精精精精子子子子存存存存活活活活的的的的作作作作用用用用。單單單單用用用用低低低低劑劑劑劑量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素避孕，主要發(fā)揮此作用

42、機(jī)制，但避孕效果較差。避孕，主要發(fā)揮此作用機(jī)制，但避孕效果較差。避孕，主要發(fā)揮此作用機(jī)制，但避孕效果較差。避孕，主要發(fā)揮此作用機(jī)制，但避孕效果較差?！颈茉袡C(jī)制避孕機(jī)制】3 3改改改改變變變變子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜結(jié)結(jié)結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)構(gòu)構(gòu)，使使使使之之之之不不不不利利利利于于于于受受受受精精精精卵卵卵卵著著著著床床床床 抗抗抗抗著著著著床床床床避避避避孕孕孕孕藥藥藥藥（探探探探親親親親避避避避孕孕孕孕藥藥藥藥）主主主主要要要要可可可可干干干干擾擾擾擾子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜的的的的正正正正常常常常發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)育育育育轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)化化化化，使使使使腺腺腺腺體體體體提提提提早早早早分分分分泌泌泌泌

43、和和和和衰衰衰衰竭竭竭竭，內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜變變變變薄薄薄薄、萎縮退化，不利于受精卵著床。萎縮退化，不利于受精卵著床。萎縮退化，不利于受精卵著床。萎縮退化，不利于受精卵著床。屬屬屬屬這這這這類類類類的的的的藥藥藥藥物物物物有有有有雙雙雙雙炔炔炔炔失失失失碳碳碳碳酯酯酯酯、大大大大劑劑劑劑量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素類類類類如如如如炔炔炔炔諾諾諾諾酮酮酮酮、甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔醚醚醚醚等等等等。這這這這類類類類藥藥藥藥在在在在月月月月經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)周周周周期期期期任任任任一時(shí)期服用，都可影響受精卵著床。一時(shí)期服用，都可影響受精卵著床。一時(shí)期服用，都可影響受精卵著床。一時(shí)

44、期服用，都可影響受精卵著床。4 4改改改改變變變變輸輸輸輸卵卵卵卵管管管管功功功功能能能能 雌雌雌雌激激激激素素素素有有有有增增增增強(qiáng)強(qiáng)強(qiáng)強(qiáng)輸輸輸輸卵卵卵卵管管管管節(jié)節(jié)節(jié)節(jié)律律律律性性性性收收收收縮縮縮縮的的的的作作作作用用用用，孕孕孕孕激激激激素素素素則則則則相相相相反反反反。避避避避孕孕孕孕藥藥藥藥改改改改變變變變了了了了正正正正常常常常月月月月經(jīng)經(jīng)經(jīng)經(jīng)周周周周期期期期內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)的的的的雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的水水水水平平平平，從從從從而而而而影影影影響響響響了了了了輸輸輸輸卵卵卵卵管管管管的的的的正正正正常常常常收收收收縮縮縮縮，使使使使受受受受精精

45、精精卵卵卵卵運(yùn)運(yùn)運(yùn)運(yùn)行行行行速速速速度度度度改改改改變變變變，不不不不能能能能按按按按時(shí)時(shí)時(shí)時(shí)達(dá)達(dá)達(dá)達(dá)子宮而難以植入受孕。子宮而難以植入受孕。子宮而難以植入受孕。子宮而難以植入受孕。不良反應(yīng)l類早孕反應(yīng)l子宮不規(guī)則出血l凝血功能異常l其他：黃褐斑等qq肝肝藥藥酶酶誘誘導(dǎo)導(dǎo)劑劑苯苯巴巴比比妥妥、苯苯妥妥英英鈉鈉、撲撲癇癇酮、利福平等可加速甾體避孕藥的代謝；酮、利福平等可加速甾體避孕藥的代謝；qq長(zhǎng)長(zhǎng)期期口口服服廣廣譜譜抗抗生生素素可可因因腸腸道道菌菌叢叢減減少少而而抑抑制制腸腸道道中中雌雌激激素素結(jié)結(jié)合合物物水水解解，妨妨礙礙雌雌激激素素在在腸腸道道重重吸吸收收和和腸腸肝肝循循環(huán)環(huán)，使使其其血血

46、藥藥濃濃度下降。度下降。qq雌激素降低雙香豆素的抗凝作用；雌激素降低雙香豆素的抗凝作用；qq可使三環(huán)類抗抑郁藥代謝減慢?？墒谷h(huán)類抗抑郁藥代謝減慢?！舅幬锵嗷プ饔盟幬锵嗷プ饔谩砍Ｓ弥苿﹍短效口服：避孕藥0，1，2號(hào)，月經(jīng)周期第五日開始，每天一片l長(zhǎng)效口服：炔雌醚與不同孕激素組成，每月一次l長(zhǎng)效注射避孕藥l探親避孕藥：孕激素抑制著床l埋植劑l多相制劑：符合人體內(nèi)源性激素變化規(guī)律，臨床效果更好二、抗早期及中期妊娠藥二、抗早期及中期妊娠藥1 1米非司酮米非司酮米非司酮米非司酮 mifepristonemifepristone(RU486)(RU486)競(jìng)爭(zhēng)性孕酮受體拮抗劑，拮抗孕酮維持妊娠的作用。競(jìng)

47、爭(zhēng)性孕酮受體拮抗劑，拮抗孕酮維持妊娠的作用。競(jìng)爭(zhēng)性孕酮受體拮抗劑，拮抗孕酮維持妊娠的作用。競(jìng)爭(zhēng)性孕酮受體拮抗劑，拮抗孕酮維持妊娠的作用。引引引引起起起起子子子子宮宮宮宮蛻蛻蛻蛻膜膜膜膜破破破破壞壞壞壞（尤尤尤尤其其其其是是是是蛻蛻蛻蛻膜膜膜膜的的的的血血血血管管管管內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)皮皮皮皮細(xì)細(xì)細(xì)細(xì)胞胞胞胞）。這這這這使使使使得得得得胚胚胚胚泡泡泡泡脫脫脫脫落落落落，進(jìn)進(jìn)進(jìn)進(jìn)而而而而絨絨絨絨毛毛毛毛膜膜膜膜促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素產(chǎn)產(chǎn)產(chǎn)產(chǎn)生生生生減減減減少少少少。在此基礎(chǔ)上，黃體分泌孕酮減少，加快蛻膜破壞。在此基礎(chǔ)上，黃體分泌孕酮減少，加快蛻膜破壞。在此基礎(chǔ)上，黃體分泌孕酮減少，加快蛻膜

48、破壞。在此基礎(chǔ)上，黃體分泌孕酮減少，加快蛻膜破壞。孕孕孕孕酮酮酮酮水水水水平平平平降降降降低低低低及及及及受受受受體體體體阻阻阻阻斷斷斷斷增增增增加加加加子子子子宮宮宮宮前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素產(chǎn)產(chǎn)產(chǎn)產(chǎn)生生生生，使使使使子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜對(duì)對(duì)對(duì)對(duì)前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素的的的的收收收收縮縮縮縮作作作作用用用用敏敏敏敏感感感感，并并并并使使使使子子子子宮宮宮宮收縮同步化。收縮同步化。收縮同步化。收縮同步化。軟化和擴(kuò)張子宮頸。最終促使胚胎排出。軟化和擴(kuò)張子宮頸。最終促使胚胎排出。軟化和擴(kuò)張子宮頸。最終促使胚胎排出。軟化和擴(kuò)張子宮頸。最終促使胚胎排出。阻阻阻阻斷斷斷斷排

49、排排排卵卵卵卵，著著著著床床床床，延延延延緩緩緩緩子子子子宮宮宮宮內(nèi)內(nèi)內(nèi)內(nèi)膜膜膜膜發(fā)發(fā)發(fā)發(fā)育育育育，用用用用于于于于事事事事后后后后緊緊緊緊急避孕急避孕急避孕急避孕奧那司酮（奧那司酮（奧那司酮（奧那司酮（onapristoneonapristone），），），），孕酮拮抗劑。孕酮拮抗劑。孕酮拮抗劑。孕酮拮抗劑。不良反應(yīng)l陰道出血8-17天l惡心，嘔吐，頭暈，子宮痙攣，腹痛2 2前列腺素類前列腺素類前列腺素類前列腺素類 收縮子宮平滑肌和擴(kuò)宮頸收縮子宮平滑肌和擴(kuò)宮頸收縮子宮平滑肌和擴(kuò)宮頸收縮子宮平滑肌和擴(kuò)宮頸用于抗早孕、擴(kuò)宮頸和中期引產(chǎn)等。用于抗早孕、擴(kuò)宮頸和中期引產(chǎn)等。用于抗早孕、擴(kuò)宮頸和中期引

50、產(chǎn)等。用于抗早孕、擴(kuò)宮頸和中期引產(chǎn)等?，F(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)現(xiàn)多多多多用用用用人人人人工工工工合合合合成成成成PGPG衍衍衍衍生生生生物物物物，性性性性質(zhì)質(zhì)質(zhì)質(zhì)穩(wěn)穩(wěn)穩(wěn)穩(wěn)定定定定、對(duì)對(duì)對(duì)對(duì)子子子子宮肌選擇性強(qiáng)，不良反應(yīng)小宮肌選擇性強(qiáng)，不良反應(yīng)小宮肌選擇性強(qiáng)，不良反應(yīng)小宮肌選擇性強(qiáng)，不良反應(yīng)小 常常常常用用用用的的的的有有有有硫硫硫硫前前前前列列列列酮酮酮酮、吉吉吉吉美美美美前前前前列列列列素素素素、甲甲甲甲烯烯烯烯前前前前列列列列素素素素和米索前列醇和米索前列醇和米索前列醇和米索前列醇等。等。等。等。米米米米索索索索前前前前列列列列醇醇醇醇用用用用量量量量小小小小，可可可可口口口口服服服服，胃胃胃胃腸腸腸腸不不不不良良良良反反反反應(yīng)應(yīng)應(yīng)應(yīng)少少少少、程度輕，更受使用者歡迎。程度輕，更受使用者歡迎。程度輕，更受使用者歡迎。程度輕，更受使用者歡迎。