阿司匹林(Aspirin).ppt

阿司匹林（Aspilin）,是應用最早，最廣和最普通解熱鎮(zhèn)痛藥抗風濕藥。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風溫和抗血小板聚集等多方面的藥理作用，發(fā)揮藥效迅速，藥效肯定，超劑量易于診斷和處理，很少發(fā)生過敏反應。常用于感冒發(fā)熱,頭痛、神經(jīng)痛關節(jié)痛、肌肉痛、風濕熱、急性內(nèi)濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎及牙痛等。,阿司匹林的歷史,最早是柳樹類植物的提取物（天然水楊酸）,古蘇美爾人記載用柳樹葉子治療關節(jié)炎。 古埃及的最古老的醫(yī)學文獻埃伯斯紙草文稿記錄了埃及人至少在公元前二千多年以前已經(jīng)知道干的柳樹葉子的止痛功效。 古希臘醫(yī)師希波克拉底在公元前5世紀記錄了柳樹皮的藥效，這一知識被后來的蓋倫等古希臘和羅馬名醫(yī)反復引用。中國古人也很早就發(fā)現(xiàn)了柳樹的藥用價值。據(jù)神農(nóng)本草經(jīng)記載，柳之根、皮、枝、葉均可入藥，有祛痰明目，清熱解毒，利尿防風之效，外敷可治牙痛。,柳樹在歐洲一直都被很好地用來做藥物，直到中世紀木材業(yè)的大發(fā)展。因為需求的巨大，在很多地方的柳樹無法繼續(xù)被提供作為藥用。 1763年，有個叫斯通的學者向英國皇家學會報告了用柳皮粉醫(yī)治發(fā)燒的療法，指出柳皮還能治療瘧疾。 自從發(fā)現(xiàn)美洲以后，歐洲人就改用南美進口的奎寧做止痛退燒藥。但是當拿破侖的法國海軍敗給英國海軍之后，歐洲大陸的海外貿(mào)易被封鎖。法國等歐洲大陸國家不得不重新用利用柳樹等易得的止痛藥。 1828年，法國藥學家Henri Leroux和意大利化學家Raffaele Piria終于成功地從柳樹皮里分離提純出了活性成分水楊苷。這個苦味的提取物的名稱是從柳樹的拉丁名Salix alba得來的。因為它的酸味，人們通常稱它水楊酸.后來這種德國化學家赫爾曼科爾貝成功實現(xiàn)了它的人工合成。但是水楊酸做為藥物并不成功，它有一種極為難吃的味道，而且對胃的刺激很大,1897年，德國拜耳公司的化學家費利克斯霍夫曼（Felix Hoffman）給水楊酸分子加了一個乙?；?，發(fā)明了乙酰水楊酸，也就是現(xiàn)在的阿司匹林。根據(jù)拜耳公司的官方歷史，霍夫曼的研究動力來源于他的父親服用水楊酸時候?qū)λ幍膹娏椅兜篮透弊饔玫谋г埂?其實在阿司匹林的發(fā)明過程中，費利克斯霍夫曼的上司，一個猶太人化學家阿圖爾艾興格林 起到了重要的作用，是他指導費利克斯霍夫曼完成阿司匹林的合成的。阿圖爾艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個事實，于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了費利克斯霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。第二次世界大戰(zhàn)結束后，大約在1949年前后，阿圖爾艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。,乙酰水楊酸在拜耳公司合成出來后最初并沒有引起當時的藥物部門主任Heinrich Dreser的重視，幾乎被打入冷宮。但是最終還是進行了動物和人體實驗，這些實驗的成功很快就使拜耳公司決定把它投入市場。這種藥物被正式命名為阿司匹林（Aspirin）。A指乙?；ˋcetyl）,spir來自水楊酸的另一種來源灌木繡線菊（spireae）,in是當時藥名的常用的結尾。 1899年，拜耳公司給約三萬名醫(yī)生發(fā)去了阿司匹林的宣傳資料。很快，阿司匹林就成了世界上最暢銷的藥物。而拜耳公司也在世界各地包括美國設立了阿司匹林的生產(chǎn)廠家。但是拜耳公司的這個著名藥物的命運即將在來臨的世界大戰(zhàn)中改變。 1914年，第一次世界大戰(zhàn)爆發(fā)，戰(zhàn)火很快席卷歐洲，亞洲和美洲。拜耳公司很快成了戰(zhàn)爭的受害者。1919年，它的海外的資產(chǎn)（包括專利和商標）作為賠償被勝利的同盟國，英國，法國，美國等獲得。拜耳公司估計年的銷售總額只有戰(zhàn)爭爆發(fā)前1913年的三分之二。 戰(zhàn)后在美國和加拿大，斯特林藥業(yè)公司以五百萬美元的價格獲得了拜耳公司的資產(chǎn)，包括拜耳的名稱和著名商標的使用權。當阿司匹林的專利過期以后，市場上充斥了各廠家生產(chǎn)的乙酰水楊酸。雖然后來拜耳公司逐步獲得了不含其他70多個國家的阿司匹林的商品名，但在美國這個世界最大的藥物市場上，戰(zhàn)后的幾十年里它不得不以另一個名字來銷售阿司匹林。直到1994年，拜耳公司才從斯特林藥業(yè)公司的新主人SmithKlineBercham公司買回了阿司匹林的產(chǎn)權，價錢是十億美元。拜耳公司為在美國贖回自己的名稱和商標付出了天價。,1、起初阿司匹林熱病、風濕病和痛風的治療。20世紀初著名的意大利歌唱家恩里克卡魯索、捷克作家弗朗茨卡夫卡都服用阿司匹林，效果很好。 2、近年，阿司匹林還被發(fā)現(xiàn)具有抗血小板過度凝集作用， 1982年英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫(yī)學獎。 1988年美國2萬多名男性醫(yī)師參與的一項研究表明，阿司匹林可以使首次心肌梗死發(fā)生率降低44，掀開了阿司匹林可以有效預防冠心病、腦梗死的新篇章。 2007年，美國預防學會將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙并列為目前最有效的三種預防醫(yī)學措施。 3、阿司匹林的神奇還不止于此，1988年澳大利亞的G. Kune教授根據(jù)研究結果第一次提出阿司匹林可以預防癌癥。2007年，一項針對近8萬名美國注冊女護士、隨訪長達24年的研究再次證實阿司匹林可以顯著降低癌癥死亡風險。,阿司匹林的作用,