新藥研發(fā)的過程

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1、第 2章 新 藥 研 發(fā) 過 程 新藥研發(fā)的過程）先導化合物的發(fā)現(xiàn)）先導化合物的優(yōu)化）新藥臨床前研究）新藥臨床研究與應用 一、先導化合物的發(fā)現(xiàn)1、傳統(tǒng)方法：隨機篩選/偶然發(fā)現(xiàn)；天然來源/合成物的隨機篩選與意外發(fā)現(xiàn)；藥理篩選與意外發(fā)現(xiàn)等等。2、現(xiàn)代方法合理藥物設計法1）組合化學與高通量篩選。2）基于性質(zhì)的藥物設計：五倍率、骨架遷越。3）基于結構藥物設計：活性構象、藥效構象、藥效基團、分子模擬、QSAR方法、虛擬篩選方法等等。二、先導化合物的優(yōu)化 基團替換；結構簡化；模仿藥物；前藥、軟藥、孿藥原理；拼合原理、生物電子等排、骨架遷越、五倍率等。三、臨床前藥理、藥代等四、臨床 ）先導化合物的發(fā)現(xiàn)通過各

2、種途徑、方法或手段獲得的具有一定生物活性的新的結構類型化學物。）先導化合物結構優(yōu)化對先導化合物做進一步的結構進行修飾和改造 ，提高活性和特異性，改善藥代動力學特性，衍生出選擇性高、安全性好、活性大 性大的新的藥物。 ）新藥臨床前研究需要做普通的、全面的、必需的試驗研究內(nèi)容包括：）藥物的理化性質(zhì)）藥理學、）藥效動力學）藥代動力學）毒理學等研究。 ）新藥臨床研究與應用以人為研究對象（患者和健康人），考察和評價新藥對特定目標疾病的治療和預防作用。期臨床試驗：評價藥物的安全性及研究藥物的藥代動力學。期臨床試驗：初步評價藥物的有效性。期臨床試驗：確定藥物的有效性和不良反應。期臨床試驗：申請人自主進行的應用研究階段。期臨床試驗目的是考察在廣泛使用的條件下藥物的療效和不良反應，評價新藥在普通或特征人群中使用的利益與風險關系，改進給藥劑量。2004年默克公司的萬絡和輝瑞公司的塞來考昔，抗關節(jié)炎藥物被公司自動收回。