山東大學網(wǎng)絡教育藥物化學1-3答案

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1、【精品文檔】如有侵權(quán)，請聯(lián)系網(wǎng)站刪除，僅供學習與交流 山東大學 網(wǎng)絡教育 藥物化學1-3答案 .....精品文檔...... 藥物化學1 一、化學結(jié)構(gòu) （一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。 米非司酮，孕激素拮抗劑 氯沙坦，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 吲哚美辛，抗炎藥 酒石酸唑吡坦，鎮(zhèn)靜催眠藥 頭孢噻肟鈉，抗生素 氟康唑，抗真菌藥 呋塞米，利尿藥 米索前列醇，妊娠早期流產(chǎn)，抑制胃酸分泌 氟尿嘧啶，抗腫瘤藥 維生素A醋酸酯，治療夜盲癥

2、，角膜軟化、皮膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥 (二) 請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1. 鹽酸普萘洛爾 2. 雷尼替丁 3. 青霉素鈉 4. 鹽酸環(huán)丙沙星 5. 雌二醇 6. 丙酸睪酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C 9. 9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 10. N-(4-羥基苯基)乙酰胺 答案： 1. 化學結(jié)構(gòu)書P123;β受體阻滯劑，抗心絞痛等 2. 化學結(jié)構(gòu)書P 176;H2受體拮抗劑 3. 化學結(jié)構(gòu)書P260;抗菌藥 4. 化學結(jié)構(gòu)書P304;抗菌藥 5．化學結(jié)構(gòu)書P381;甾體雌激素 6. 化學結(jié)構(gòu)書P3

3、91;雄性激素 7．順鉑；化學結(jié)構(gòu)書P232；抗腫瘤藥 8. 維生素C;化學結(jié)構(gòu)書P425;在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細胞間質(zhì)的合成。 9. 更昔洛韋;化學結(jié)構(gòu)書P334;抗病毒藥 10.對乙酰氨基酚;化學結(jié)構(gòu)書P202;解熱鎮(zhèn)痛藥 二、藥物的作用機制 （一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。 1. 他莫昔芬 2. 氯貝膽堿 3. 嗎啡 抗雌激素 乙酰膽堿受體激動劑 阿片受體激動劑 鈣通道阻滯劑

4、 二氫葉酸還原酶抑制劑 （二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1. 環(huán)氧化酶 2. 細菌DNA螺旋酶 3. 細菌二氫葉酸合成酶 4. b－內(nèi)酰胺酶 5. HIV逆轉(zhuǎn)錄酶 答案： 1.阿司匹林 ，解熱鎮(zhèn)痛，化學結(jié)構(gòu)書P198 2諾氟沙星 ，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P301 3.磺胺嘧啶 ，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P314 4.青霉素鈉，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P260 5.齊多夫定，抗病毒，化學結(jié)構(gòu)書P331 三、體內(nèi)代謝 請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物 答案：+ 參考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 答

5、案：+ 參考答案：去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環(huán) 答案：+ 參考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化 四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系 1. 巴比妥類藥物作用時間的長短與什么有關(guān)？ 參考答案： 與巴比妥類藥物5，5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝穩(wěn)定性有關(guān)：當5位取代基不易被氧化，作用時間較長。 2. 比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強弱，說明原因。 參考答案： 嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結(jié)合。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強。 3. 說明氯貝膽堿化學和代謝穩(wěn)定性好的原因。 參考答案： 結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低，不利于親和試劑

6、（如氫氧根離子）的進攻，另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解。 4. 莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？ 參考答案： 苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強？ 參考答案： 如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟紅霉素、6-羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動力學改善。 藥物化學2 一、化學結(jié)構(gòu) （一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。 地西泮，鎮(zhèn)靜催眠

7、 鹽酸雷尼替丁，H2受體拮抗劑 溴丙氨太林，抗M膽堿 鹽酸賽庚啶，抗組胺H1 鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴血管作用 鹽酸嗎啡，鎮(zhèn)痛 塞利西布，抗炎 鹽酸阿糖胞苷，抗腫瘤 紅霉素，抗菌 磷酸氯喹 ，抗瘧 (二) 請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1.苯妥英鈉 2.Caffeine 3.鹽酸麻黃堿 4.鹽酸普魯卡因 5.卡托普利 6.昂丹司瓊 7.環(huán)磷酰胺 8.阿莫西林 9.諾氟沙星 10

8、.Dexamethasone Acetate 答案： 1.化學結(jié)構(gòu)書P23；抗癲癇藥 2. 咖啡因；化學結(jié)構(gòu)書P55；中樞興奮藥 3. 化學結(jié)構(gòu)書P90擬腎上腺素，松弛支氣管平滑肌，收縮血管，興奮心臟。 4. 化學結(jié)構(gòu)書P112；.局麻 5. 化學結(jié)構(gòu)書P140；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 6. 化學結(jié)構(gòu)書P183；止吐藥 7. 化學結(jié)構(gòu)書P225；抗腫瘤藥 8. 化學結(jié)構(gòu)書P267；抗生素 9. 化學結(jié)構(gòu)書P301喹諾酮類抗菌藥 10. 化學結(jié)構(gòu)書P407；腎上腺皮質(zhì)激素 二、藥物的作用機制 （一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制

9、劑）。 1. 氯丙嗪 2. 阿撲嗎啡 多巴胺受體拮抗劑 多巴胺受體激動劑 西咪替丁，H2受體拮抗劑 昂丹司瓊，5-HT3拮抗劑 COX抑制劑 （二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1.二氫葉酸還原酶 2.H+/K+ ATP酶 3. b－內(nèi)酰胺酶 4.乙酰膽堿酯酶 5. HMG-CoA還原酶 答案： 1.甲氧芐啶，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P318 2.奧美拉唑，抗?jié)?，化學結(jié)構(gòu)書P179 3.克

10、拉維酸鉀，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P279 4.溴新斯的明，抗老年癡呆，化學結(jié)構(gòu)書P66 5.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結(jié)構(gòu)書P156 三、體內(nèi)代謝 請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。 答案：+ 參考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化 答案：+ 參考答案：去乙基、水解、氨基對位羥化 答案：+ CH3COOH 參考答案：兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物。 四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系 1.鹽酸氮介毒性較大，

11、如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？ 參考答案： 通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，從而達到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降。 2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？ 參考答案： 苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基，在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻），5位引入甲基（空間位阻），因此即耐酸又耐酶。 3.按化學結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點是什么？ 參考答案： 天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ4-3，20-二酮及21-羥基功能基團；1

12、7位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。 4.說明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。 參考答案： 胰島素是由A、B兩條肽鏈組成，人胰島素A鏈有11種21個氨基酸，B鏈有15種30個氨基酸。A鏈A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二個二硫鍵。A鏈中A6(Cys)－All(Cys) 還形成一個二硫鍵。 5.說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因。 參考答案： 它能在關(guān)節(jié)中抑制PGs的合成，不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性。 藥物化學3 一、化學結(jié)構(gòu) （一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。 酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑 鹽酸美沙酮，鎮(zhèn)

13、痛 吉非羅齊，降脂 鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧 氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿 雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥 (二) 請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1. 阿昔洛韋 2. 甲苯磺丁脲 3. 己烯雌酚 4. 氫化可的松 5. 普羅加比 6. 丙酸睪酮 7. Nitroglycerin 8. Vitamin D3 9. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽 10.

14、1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案： 1. 化學結(jié)構(gòu)書P334,抗病毒 2. 化學結(jié)構(gòu)書P347，降糖 3. 化學結(jié)構(gòu)書P385，非甾體雌激素 4. 化學結(jié)構(gòu)書P404，腎上腺皮質(zhì)激素 5. 化學結(jié)構(gòu)書P40，抗精神失常 6. 化學結(jié)構(gòu)書P391，雄性激素 7. 化學結(jié)構(gòu)書P148，NO供體藥物 8. 化學結(jié)構(gòu)書P417，促進小腸粘膜對鈣磷的吸收，促進腎小管對鈣磷的吸收，促進骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。 9. 鹽酸氯丙嗪，化學結(jié)構(gòu)書P28，抗精神病藥 10. 沙丁胺醇, 化學結(jié)構(gòu)書P91，腎上腺素受體激動劑 二、藥物的作用機制 （一）請寫出

15、下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。 1. 螺內(nèi)酯 2. 醛固酮 3. 己烯雌酚 鹽皮質(zhì)激素拮抗劑 醛固酮激動劑 雌激素受體激動劑 鉀通道阻滯劑 COX抑制劑 （二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。 1. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶

16、 2. HMG-CoA還原酶 3. 胸腺嘧啶合成酶 4. 碳酸酐酶 5. 粘肽轉(zhuǎn)移酶 答案： 1.卡托普利，抗高血壓，化學結(jié)構(gòu)書P140 2.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結(jié)構(gòu)書P156 3.甲氨蝶呤，抗腫瘤，化學結(jié)構(gòu)書P241 4. 乙酰唑胺，利尿,化學結(jié)構(gòu)書P362 5.青霉素鈉，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P260 三、體內(nèi)代謝 請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。 答案：+ 參考答：光催化的分子內(nèi)歧化反應

17、、水解 答案：+ 參考答：2，2’－羥化,6位去甲基 答案： + 參考答案：10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化 四、 結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系 1. 說明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強的原因？ 參考答案： 甲氯芬那酸苯環(huán)2，6位雙氯取代使2個芳香結(jié)構(gòu)不公平面，這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體。 2. 說明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？ 參考答案： 氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代，如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代，如芳香基取代能形成碳正離子中間體。 3. 比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢

18、，說明原因。 參考答案： 結(jié)構(gòu)中一個側(cè)鏈的氨基向另一個分子的羰基碳進攻形成聚合物，阿莫西林苯環(huán)對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進聚合反應，所以阿莫西林聚合速度快。 4. 納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動劑，說明原因？ 參考答案： 納洛酮除了與阿片受體結(jié)合外，還與拮抗輔助疏水區(qū)進行第四點結(jié)合，所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結(jié)合，不與拮抗輔助疏水區(qū)進行第四點結(jié)合，所以嗎啡為激動劑。 5. 青蒿素的主要結(jié)構(gòu)改造方法或產(chǎn)物有哪些？ 參考答案： 青蒿素為內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可將內(nèi)酯羰基還原為二氫青蒿素，二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚，為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽。