魯米那安定藥理作用PPT課件

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魯米那、安定藥理作用,1,2,魯米那,又稱：苯巴比妥鈉 制劑：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥鈉 規(guī)格：片劑：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥鈉：每支0.1g。,3,藥理毒理,本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛抑制作用，隨用量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥效應(yīng)，大劑量時(shí)產(chǎn)生麻醉作用，作用機(jī)制現(xiàn)認(rèn)為主要與阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有關(guān)。本品還具有抗癲癇效應(yīng)，其機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，還可能與其增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)丁氨酸的功能有關(guān)。,4,適應(yīng)癥,1.鎮(zhèn)靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等癥。 2.催眠：偶用于頑固性失眠癥，但醒后往往有疲倦、思睡等后遺效應(yīng)。 3.抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風(fēng)、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。 4.抗癲癇：用于癲癇大發(fā)作的防治，作用出現(xiàn)快，也可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。 5.麻醉前給藥。 6.與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)其作用。 7.治療新生兒核黃疸,5,用法用量,小劑量魯米那可鎮(zhèn)靜，中劑量可催眠，大劑量可抗驚厥，過量則會(huì)中毒，使呼吸抑制，循環(huán)衰竭而死亡。 通常鎮(zhèn)靜劑量為：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服；小兒每公斤體重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠劑量為：成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困難，小兒一般不用。目前本品主要用于抗癲癇或抗驚厥，尤其是癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。癲癇大發(fā)作劑量：成人每次15～30毫克，每日3次，小兒每日每千克體重2～5毫克，分2～4次口服?？贵@厥劑量為：成人每次 0．1～0．2克，肌注或口服；小兒每次每公斤體重4～7毫克。主要用于對抗小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎以及中樞興奮藥中毒引起的驚厥。魯米那極量為口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。,6,不良反應(yīng),常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續(xù)效應(yīng)。偶見皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。也可見巨幼紅細(xì)胞貧血，關(guān)節(jié)疼痛，骨軟化。久用可產(chǎn)生耐受性與依賴性，突然停藥可引起戒斷癥狀，應(yīng)逐漸減量停藥。,7,藥物過量,中毒癥狀： 1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期，病人可發(fā)生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大(有時(shí)縮小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐漸加深。 2．呼吸系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，一般呼吸正?；蛏跃徛?。重度中毒時(shí)，呼吸減慢、變淺不規(guī)則，或呈潮式呼吸，嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸衰竭。 3．循環(huán)系統(tǒng)。皮膚發(fā)紺、濕冷、脈搏快而微弱，少尿或無尿。血壓下降甚至休克。 4．黃疸及肝功能損害。,8,中毒處理,1．急性中毒者人工呼吸、給氧等支持治療。 2．服藥5～6小時(shí)內(nèi)的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高錳酸鉀溶液，將胃內(nèi)藥物盡量洗出；洗胃后可留置硫酸鈉溶液于胃內(nèi)(成人20～30g)，以促進(jìn)藥物排泄。 3．應(yīng)用利尿劑，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml靜脈注射或快速滴注，3～4小時(shí)后可重復(fù)使用。但須注意水、電解質(zhì)平衡。 4．5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以堿化尿液，加速排泄。,9,注意事項(xiàng),（1）對任一種巴比妥過敏者，可能對本藥過敏。 （2）作為抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達(dá)最佳療效。 （3）停藥階段應(yīng)逐漸減量，以免導(dǎo)致癲癇發(fā)作，甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。 （4）肝功能不全者，用量應(yīng)從小劑量開始醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。 （5）長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起戒斷癥狀。當(dāng)用其他抗癲癇藥替代本藥時(shí)，本藥用量應(yīng)逐漸減小，同時(shí)逐漸增加替代藥的用量，以控制癲癇發(fā)作。 （6）靜脈注射苯巴比妥時(shí)每分鐘不應(yīng)超過60mg，注射速度過快可導(dǎo)致嚴(yán)重呼吸抑制；肌肉和緩慢靜脈注射多用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，臨用前加適量滅菌注射用水稀釋。,10,安定,通用名稱：地西泮注射液 規(guī)格：2ml:10mg 性狀：本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體。,11,藥理毒理,本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮卓的5倍。較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時(shí)可使70％一80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮卓的10倍。口服吸收快，約1小時(shí)達(dá)血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時(shí)間短。血次t1/2為20—50小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從 乳汁排泄。,12,適應(yīng)癥,焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。 失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。 癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)應(yīng)靜脈注射。 各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風(fēng)、驚厥等。 腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣。,13,用法用量,成人常用量：基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10~30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3~4小時(shí)加5~10mg。24小時(shí)總量以40~50mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10mg，每隔10~15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2~5mg。 小兒常用量：抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天~5歲，靜注為宜，每2~5分鐘0.2~0.5mg，最大限用量為5mg。5歲以上每2~5分鐘1mg，最大限用量10mg。如需要，2~4小時(shí)后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時(shí)，出生30天到5歲1~2mg，必要時(shí)3~4小時(shí)后可重復(fù)注射，5歲以上注射5~10mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg，間隔15~30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。,14,不良反應(yīng),（1）常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。 （2）罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。 （3）個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。 （4）長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。,15,藥物過量,出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮 受體拮抗劑氟馬西尼可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。,16,中毒處理,地西泮中毒急救護(hù)理及觀察： 1.保持呼吸道通暢 ，頭偏向一側(cè)，清除呼吸道分泌物； 2.立即清除胃內(nèi)尚未吸收的毒物，盡快予以徹底洗胃，可選用溫開水，洗出胃液的量、顏色，如出現(xiàn)異常應(yīng)立即中止洗胃進(jìn)行搶救。 3.迅速改善缺氧狀態(tài)，由于此類藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，可出現(xiàn)呼吸異常，造成低氧，腦組織缺氧可導(dǎo)致腦水腫，加重意識(shí)障礙。故應(yīng)持續(xù)氧氣吸入。 4. 迅速建立靜脈通道 ，予以患者靜脈輸液，尤其是血壓下降者，補(bǔ)充有效循環(huán)量。同時(shí)可使用利尿劑，促進(jìn)藥物經(jīng)尿路排泄。必要時(shí)，可用速尿20~40mg緩慢靜注 。 5.氟馬西尼是地西泮類藥物的拮抗劑，使中樞性呼吸功能障礙得以改善，阻斷繼發(fā)性損傷作用，對促進(jìn)神志清醒起著非常重要的作用。一般遵醫(yī)囑，首次0.2mg靜脈推注，15秒內(nèi)用完。60秒后喚醒病人，若達(dá)到目的可不再用藥;若不能喚醒病人，可再追加0.1mg，再等60秒喚醒病人，若可以喚醒但仍處于嗜睡狀態(tài)，可將余下0.2mg加入5％GS500mL靜脈滴注。注意氟馬西尼可導(dǎo)致心悸、一過性血壓升高及心率加快，使用過程要注意血壓、心率的變化。 6. 生命體征的監(jiān)測,要24小時(shí)嚴(yán)格定時(shí)監(jiān)測生命體征，觀察意識(shí)狀態(tài)、瞳孔大小、尿量等，仔細(xì)做好記錄。若出現(xiàn)血壓下降、呼吸淺而不規(guī)則，常提示病情惡化，及時(shí)通知醫(yī)生采取緊急處理。,17,注意事項(xiàng),（1）對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏； （2）肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。 （3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)； （4）嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。 （5）避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。（6）對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。 （7）以下情況慎用：①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。②重度重癥肌無力，病情可能被加重。③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。④低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。⑤多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。⑧有藥物濫用和成癮史者。,18,魯米那與安定的區(qū)別,魯米那（苯巴比妥鈉）屬于巴比妥類：第一代鎮(zhèn)靜催眠藥，因其易產(chǎn)生依賴性和耐受性，不良反應(yīng)多見，安全性較苯二氮卓類差，過量可產(chǎn)生嚴(yán)重毒性，因此，已不作鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用！但多用于抗驚厥、抗癲癇藥物使用！ 而安定（地西泮）屬于苯二氮卓類：第二代鎮(zhèn)靜催眠藥，因其不良反應(yīng)較少，安全性較大，而且鎮(zhèn)靜催眠作用好，因此，成為目前臨床主要的鎮(zhèn)靜催眠藥！,謝謝！,,19,