阿司匹林的規(guī)范應(yīng)

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1、 阿司匹林的規(guī)范應(yīng)用與 胃腸道出血的防范 阿司匹林的A、B、C 乙 酰 水 楊 酸（阿斯匹林，Aspirin）： 非甾體類消炎藥 1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用 (1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱等。 (2)抗風(fēng)濕性作用強，用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，目前仍為首選藥。 2.抑制血小板聚集、防止血栓形成小劑量可用于預(yù)防腦血栓形成及心肌梗塞。 為什么能預(yù)防腦血栓形成 及心肌梗塞？通 過 抑 制 血 小 板 前 列 腺 素環(huán) 氧 酶 (PG合 成 酶 )減 少 血栓 素 A2(TXA2)的 生 成 ， 從而 抑 制 血 小 板 的 聚 集 。 阿司匹林廣泛運用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防一級預(yù)防對象

2、：非心血管病患者，其目的是避免或推遲首次心血管病事件。二級預(yù)防對象：已確診心血管病患者，其目的是減少再發(fā)生心血管病事件 阿司匹林一級預(yù)防新推薦沒有已知冠心病或腦卒中的男性和女性人群4579歲男性5579歲女性55歲女性 45歲男性80歲45-59歲10年心血管風(fēng)險 4% 60-69歲10年心血管風(fēng)險9% 70-79歲10年心血管風(fēng)險12% 55-59歲10年心血管風(fēng)險3% 60-69歲10年心血管風(fēng)險8% 70-79歲10年心血管風(fēng)險11%A級推薦A級推薦D級推薦I statement Calculate Your Risk of Coronary Heart Disease-美國USPSTF

3、2009 阿司匹林二級預(yù)防規(guī)范 1、腦動脈樣硬化性、腔隙性和原因不明性卒中/TIA患者為減少卒中復(fù)發(fā)或其他血管事件的風(fēng)險，建議使用，而不能用其他藥物代替。 2、缺血型卒中/TIA后應(yīng)盡早啟動服用阿司匹林類藥物 3、如果沒有禁忌癥，應(yīng)該長期使用該類藥物。 中華內(nèi)科雜志，2009.3 阿司匹林長期使用最佳劑量100mg 500-1500 160-325 75-150 75 0 -5-10-15 -20-25-30-35 32%血管事件風(fēng)險降低比例% 小 劑 量 阿 司 匹 林（ 75-150mg/d）可 以 有 效 用 于 高 ?；?者 嚴 重 血 管 事 件的 長 期 預(yù) 防ATC 薈 萃 分

4、析 證 實 ： 小 劑 量 阿 司 匹 林 發(fā) 揮 最 大 效應(yīng)Antithrombotic Trialists Collaboration. BMJ 2002;324:71-86 P0.0001 100 mg 阿 司 匹 林 /天100mg 200mg 300mg 400mg 500mg血小板釋放反應(yīng)（% ） 100mg806040 20 血 小 板 釋 放 反 應(yīng)阿 司 匹 林 （ mg）阿 司 匹 林 在 100mg時 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 最 明 顯阿司匹林長期使用最佳劑量100mg 阿司匹林何時服用好？ 2009新指南建議：早晨服用較晚間服用更加有助于預(yù)防心腦血管事件的

5、發(fā)生。 早晨服用前列環(huán)素水平夜間高于白天，睡前服用夜間低于白天。前列環(huán)素是血栓素A2的生理對抗劑，其水平升高能抑制血栓形成。 小劑量阿司匹林的劑型及特點 腸 溶 型 ： 拜 阿 司 匹 林 （ 100mg/片 ） 口 服 后 吸 收 迅 速 、 完 全 。 在 胃 內(nèi) 已 開 始 吸 收 ， 在 小 腸 上 部 可 吸 收 大 部分 。 吸 收 率 和 溶 解 度 與 胃 腸 道 pH值 有 關(guān) 。 食 物 可 降 低 吸 收 速 率 ， 但 不 影響 吸 收 量 。 2小 時 血 藥 濃 度 達 到 峰 值 。 緩 釋 型 ： 協(xié) 美 達 （ 75mg/片 ） 口 服 后 大 部 分 在 小

6、 腸 上 部 吸 收 ， 約 6小 時 內(nèi) 濃 度 達 高 峰 ， 吸 收 后 迅 速分 布 到 各 組 織 。 口 服 ， 每 日 劑 量 75 150毫 克 ， 一 次 或 分 次 服 用 或 遵 醫(yī) 囑 ，應(yīng) 整 片 吞 服 。 原 則 ： 長 期 服 用 必 須 選 用 腸 溶 劑 型 ， 普 通 平 片 胃 腸 道 副 作 用 高 ， 不 適 于長 期 服 用 ， 泡 騰 片 同 樣 胃 腸 道 副 作 用 大 ， 主 要 用 于 解 熱 鎮(zhèn) 痛 短 期 使 用 。拜 阿 是 德 國 原 創(chuàng) 的 阿 司 匹 林 ， 其 腸 溶 片 劑 的 質(zhì) 量 是 比 較 好 的 。 多 種 腸

7、溶阿 司 匹 林 中 拜 阿 司 匹 靈 在 模 擬 胃 酸 中 2小 時 溶 解 率 為 0， 而 許 多 國 產(chǎn) 阿 司匹 林 溶 解 度 高 達 6%， 盡 管 其 符 合 國 家 腸 溶 片 劑 標(biāo) 準(zhǔn) (模 擬 胃 酸 中 2小 時 溶解 率 10%） ， 但 可 以 想 象 其 胃 腸 道 副 作 用 會 比 較 多 。 如 沒 有 消 化 系 統(tǒng) 疾病 ： 慢 性 胃 炎 、 消化 性 潰 瘍 等 建 議 飯前 服 ， 若 有 消 化 系統(tǒng) 疾 病 則 飯 后 服 。 阿司匹林抵抗是怎么回事？ APC抵 抗 ， 有 兩 種 含 義 ：一 是 臨 床 APC抵 抗 ， 指 服 用

8、APC不 能 對 患 者 發(fā) 生 缺 血 性心 血 管 事 件 提 供 保 護 作 用 。 這 個 定 義 為 非 特 異 性 的 ，可 由 多 種 原 因 引 起 ， 并 不 只 限 于 阿 司 匹 林 作 用 。 另 一 種 是 生 物 學(xué) 意 義 上 的 APC抵 抗 ， 指 在 多 項 血 小 板功 能 的 測 驗 中 ， 阿 司 匹 林 未 能 達 到 預(yù) 期 的 效 果 ， 這 些預(yù) 期 的 效 果 包 括 抑 制 血 栓 素 的 合 成 ， 抑 制 血 小 板 的 聚集 及 延 長 BT。 臨 床 APC抵 抗 可 能 的 原 因 有 （ 不 包 括 生 物 抵 抗 在 內(nèi) ）

9、： 1.非 動 脈 粥 樣 斑 塊 引 起 的 血 栓 形 成 （ 紅 色 血 栓 ， 鈣 化 ， 贅 生 物 等 。 ） 。 2.動 脈 炎 如何消除阿司匹林抵抗在目前還沒有可靠的試驗和診斷方法的情況下，對APC抵抗，臨床上的處理還是：1. 確定動脈粥樣硬化為主要危險因素。2. 保證APC的適量(75-150mg/d)長期堅持使用。3. 避免與布洛芬等可能影響其生物效應(yīng)的藥物合用。 哪些情況不能用阿司匹林？ 禁 忌 ： 1、 對 本 品 過 敏 者 禁 用 ; 2、 活 動 性 潰 瘍 病 或 其 他 原 因 引 起 的 消 化 道 出 血 ; 3、 血 友 病 或 血 小 板 減 少 癥

10、; 4、 有 或 其 他 非 甾 體 抗 炎 藥 過 敏 史 者 ， 尤 其 是 出現(xiàn) 哮 喘 、 神 經(jīng) 血 管 性 水 腫 或 休 克 者 。 下 列 情 況 應(yīng) 慎 用 ： 1) 有 哮 喘 及 其 他 過 敏 性 反 應(yīng) 時 ; 2) 葡 萄 糖 -6-磷 酸 脫 氫 酶 缺 陷 者 (本 品 偶 見 引 起 溶 血 性 貧血 ); 3) 痛 風(fēng) (本 品 可 影 響 其 他 排 尿 酸 藥 的 作 用 于 ， 小 劑 量 時 可能 引 起 尿 酸 滯 留 ); 4) 肝 功 能 減 退 時 可 加 重 肝 臟 毒 性 反 應(yīng) ， 加 重 出 血 傾 向 ，肝 功 能 不 全 和 肝

11、硬 變 患 者 易 出 現(xiàn) 腎 臟 不 良 反 應(yīng) ; 5) 心 功 能 不 全 或 高 血 壓 ， 大 量 用 藥 時 可 能 引 起 心 力 衰 竭 或 肺 水 腫 ; 6) 腎 功 能 不 全 時 有 加 重 腎 臟 毒 性 的 危 險 ; 長期大量用藥，可見：（1）惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%9%），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降。（3）過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克，又稱為阿司匹林哮喘。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)。損害均是可逆性的，停

12、藥后可恢復(fù)。 阿 司 匹 林 即 使 小 劑 量也 會 增 加 消 化 道 損 傷的 危 險 性 ， 阿 司 匹 林與 氯 吡 格 雷 聯(lián) 用 時 危險 性 更 高 抗 血 小 板 藥 物 消 化 道 損 傷 的 預(yù) 防 和 治 療 中 國 專 家 共 識 （ 2009） 阿司匹林是如何導(dǎo)致消化道損傷的？ A 直接局部作用：直接作用于胃粘膜，破壞其疏水保護屏障，使白三烯等細胞毒性物質(zhì)釋放增多，進而損傷胃腸粘膜。 B 全身作用：抑制環(huán)氧化酶，導(dǎo)致前列腺素生成減少。引起胃腸道粘膜前列腺素E2介導(dǎo)的細胞保護作用損壞進而損傷胃腸粘膜。氯吡格雷可阻礙已受損的消化道粘膜的愈合。 阿 司 匹 林 損 傷 消

13、 化 道 特 點 1、發(fā)生時間：服藥后12M為消化道損傷的高發(fā)階段，3M達高峰。 2、與劑量關(guān)系：隨劑量增加而明顯增加。 3、與劑型的關(guān)系：盡管腸溶片較非腸溶片對胃粘膜的直接損傷作用明顯降低。但還沒有證據(jù)表明能明顯降低消化道損傷的危險。 4、與年齡的關(guān)系：年齡越高，危險越大。65歲者約1.1%，65歲10.7%與幽門螺旋桿菌的關(guān)系：HP感染可加重損傷。增加十二指腸潰瘍的風(fēng)險。長期使用阿司匹林前建議檢測HP病根除之。 出現(xiàn)消化道損傷怎么辦？評估高危人群,權(quán)衡利弊，停藥或減少劑量。同時清除危險因素（HP感染、吸煙和飲酒、合并應(yīng)用同類抗炎藥或糖皮質(zhì)激素以及螺內(nèi)酯和抗抑郁藥）合理聯(lián)合應(yīng)用抗血栓藥物。若必須和氯吡格雷聯(lián)用應(yīng)同時給與PPI，并給與最小有效劑量（75100mg)盡早使用PPI、H2RA和粘膜保護劑進行個體化治療。 HP根除治療急性出血者及早停藥，血液動力學(xué)不穩(wěn)，紅細胞壓積25%或HB80g/L%要輸血或內(nèi)鏡下治療。 服用阿司匹林需要注意監(jiān)測和觀察消化道不適和出血等不良反應(yīng)。尤其在用藥最初12月內(nèi)，注意有無黑便或不明原因的貧血。長期服用者每3月檢查大便潛血。建議或準(zhǔn)備為老年人做內(nèi)鏡時要詢問有無長期服用阿司匹林史，以免消化道出血的發(fā)生。